[发明专利]有抗癌作用的阿比特龙衍生物在审
申请号: | 201410129202.6 | 申请日: | 2014-04-02 |
公开(公告)号: | CN104974212A | 公开(公告)日: | 2015-10-14 |
发明(设计)人: | 丁炬平 | 申请(专利权)人: | 北京朗瑞邦科技有限公司 |
主分类号: | C07J43/00 | 分类号: | C07J43/00;A61P35/00 |
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地址: | 101400 北京市*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 抗癌 作用 比特 衍生物 | ||
1.有抗癌作用的阿比特龙衍生物,其特征在于,其结构通式如下:
包括各种盐以及互变异构体,其中:
R1和R2各自独立选自:H,被任选取代的低级烷基,被任选取代的低级烯基,被任选取代的炔基,被任选取代的环烷基、芳基、杂环,其中芳基或杂环可以被以下基团单取代或多取代,-OR’,-SR’,-NHR’,-NR’2,-CN,-COOR’,-OC(O)R’,N(R’)2,-NHC(O)R’,-C(O)NE(R’)2,-NC(O)2R’,-OC(O)N(R’)2,-S(O)2R’或-NHS(O)2R’;以上R’选自H,被任选取代的低级烷基、被任选取代的低级烯基、被任选取代的炔基,被任选取代的环烷基;
R1和R2也可以形成3到7元的被任选取代的环烷基;
n是一选自0,1,2,3的整数;
X选自H或药学上可接受的盐。
2.有抗癌作用的阿比特龙衍生物,其特征在于,其另一结构通式如下:
包括各种盐以及互变异构体,其中:
R1和R2各自独立选自:H,被任选取代的低级烷基,被任选取代的低级烯基,被任选取代的炔基,被任选取代的环烷基、芳基、杂环,其中芳基或杂环可以被以下基团单取代或多取代,-OR’,-SR’,-NHR’,-NR’2,-CN,-COOR’,-OC(O)R’,N(R’)2,-NHC(O)R’,-C(O)NE(R’)2,-NC(O)2R’,-OC(O)N(R’)2,-S(O)2R’或-NHS(O)2R’;以上R’选自H,被任选取代的低级烷基、被任选取代的低级烯基、被任选取代的炔基,被任选取代的环烷基;
R1和R2也可以形成3到7元的被任选取代的环烷基;
X选自H或正离子形成药学上可接受的盐。
3.根据权利要求1或者2所述的有抗癌作用的阿比特龙衍生物,其特征在于,X可以是有机或无机正离子,包括但不限于含苯乍生(benzathine)、氯普鲁卡因(chloroprocaine)、胆碱(choline)、二乙醇胺、乙醇胺、叔丁乙酸盐、氨茶碱、葡甲胺、普鲁卡因、铝、钙、锂、镁、钾、钠、铵、烷基胺和锌的正离子。
4.根据权利要求2所述的有抗癌作用的阿比特龙衍生物,其特征在于,所述结构通式(IV)的合成包括以下步骤:
5.根据权利要求1或者2所述的有抗癌作用的阿比特龙衍生物,其特征在于,其中X是Li+,Na+,K+,和Ca2+。
6.根据权利要求1或者2所述的有抗癌作用的阿比特龙衍生物,其特征在于,其中R1和R2可以是H。
7.根据权利要求1或者2所述的有抗癌作用的阿比特龙衍生物,其特征在于,所述有抗癌作用的阿比特龙衍生物具体表现但不局限为
下列结构:
8.根据权利要求1或者2所述的有抗癌作用的阿比特龙衍生物,其特征在于,所述有抗癌作用的阿比特龙衍生物用于治疗前列腺癌。
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