[发明专利]雷帕霉素与环孢素A纳米口服微乳液制备方法在审
申请号: | 201410118664.8 | 申请日: | 2014-03-27 |
公开(公告)号: | CN103933546A | 公开(公告)日: | 2014-07-23 |
发明(设计)人: | 海明潭;孔峰 | 申请(专利权)人: | 北京科技大学 |
主分类号: | A61K38/13 | 分类号: | A61K38/13;A61K9/107;A61K47/44;A61K47/34;A61K47/14;A61P37/06;A61P35/00;A61K31/436 |
代理公司: | 北京金智普华知识产权代理有限公司 11401 | 代理人: | 皋吉甫 |
地址: | 100083*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 霉素 环孢素 纳米 口服 乳液 制备 方法 | ||
1. 雷帕霉素与环孢素A纳米口服微乳液制备方法,其特征在于,具体包括以下步骤:
步骤1.先制备具有生物相容性的水包油纳米溶液体系:
将表面活性剂与助表面活性剂按照质量比1-3:1-2混合均匀,再后与生物相容性的油、去离子水按照质量百分比为:29-35:24-32:35-39混合,轻轻摇晃即可制备得到直径为30纳米的水包油微乳液体系;
步骤2.将一定量的雷帕霉素或环孢素A或雷帕霉素+环孢素A固体溶解在步骤1制备得到的水包油微乳液体系中,在室温或37度温度下,以200-800转/分的转速下匀速混合2-24小时,得到雷帕霉素或环孢素A或雷帕霉素+环孢素A纳米口服体系溶液;
取100微升的水包油包水乳液样品,通过色谱-质谱方法分析雷帕霉素、环孢素A的浓度,得到1毫升微乳液体系纳米口服体系溶液的最大溶解度。
2.如权利要求1所述的制备方法,其特征在于,所述步骤2中还可以将抗癌类药物多烯紫杉醇疏水性抗癌药物与雷帕霉素与按照质量比1:2-3的比例配比,加入同时步骤1制备得到的水包油微乳液体系中,在室温或37度温度下,以200-800转/分的转速下匀速混合2-24小时,得到雷帕霉素或环孢素A或雷帕霉素+环孢素A抗癌药物组合纳米口服溶液体系溶液。
3.如权利要求1或2所述的制备方法,其特征在于,所述生物相容性的油为食品级或医药极材料包括芝麻油、橄榄油和丙二醇单辛酸酯。
4.如权利要求1或2所述的制备方法,其特征在于,所述表面活性剂是非离子型为食品级表面活性剂包括聚氧乙烯基山梨醇月桂酸酯或蓖麻油聚氧乙烯醚。
5.如权利要求1或2所述的制备方法,其特征在于,所述助表面活性剂包括聚氧乙烯和二氧二醇单乙烯醚。
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