[发明专利]黑皮质素受体特异性肽无效

专利信息
申请号: 201410089891.2 申请日: 2010-06-07
公开(公告)号: CN103833832A 公开(公告)日: 2014-06-04
发明(设计)人: J.H.多德;Y-Q.石;W.杨 申请(专利权)人: 阿斯利康(瑞典)有限公司
主分类号: C07K7/54 分类号: C07K7/54;A61K38/12;A61P3/10;A61P3/04;A61P3/06;A61P3/00;A61P9/12;A61P9/00;A61P1/16;A61P19/02;A61P1/04;A61P11/00;A61P9/10
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 段菊兰;李炳爱
地址: 瑞典南*** 国省代码: 瑞典;SE
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摘要:
搜索关键词: 皮质 受体 特异性
【权利要求书】:

1.一种式(I)的环肽或其药学上可接受的盐:

其中:

R1为-NH-C(=O)-或-C(=O)-NH-;

R2为-H或-CH2-,并且如果R2为-CH2-,则其与R3形成吡咯烷环,所述吡咯烷环任选地由-OH取代;

如果R2为-CH2-,则R3为-(CH2)2-,且在其它情况下R3选自:

R4a、R4b和R4c各自独立选自氢、卤素、卤代(C1-C10)烷基、二卤代(C1-C10)烷基、三卤代(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷基、(C1-C10)烷氧基、(C1-C10)烷硫基、芳基、芳氧基、硝基、腈基、氨磺酰基、氨基、单取代氨基、二取代氨基、羟基、羧基或烷氧基羰基,前提条件是R4a、R4b和R4c中至少一个不是氢;

R5为-OH或-N(R6a)(R6b);

R6a和R6b各自独立为H或C1-C4直链、支链或环状烷基链;

R7为-H或-C(=O)-NH2

w在各情况下独立为0到5;

x为1到5;

y为1到5;并且

z在各情况下为1到5。

2.根据权利要求1所述的环肽或其药学上可接受的盐,所述环肽为式(II)的环肽:

3.根据权利要求1或权利要求2所述的环肽,其中R1为-C(=O)-NH-,x为2且y为3。

4.根据权利要求1或权利要求2所述的环肽,其中R1为-NH-C(=O)-,x为3且y为2。

5.根据权利要求1-4中任一项所述的环肽,其中R2为H或-CH2-,并且如果R2为-CH2-,则其与R3形成吡咯烷环,所述吡咯烷环任选由-OH取代;并且

如果R2为-CH2-,则R3为-(CH2)2-,且在其它情况下R3选自:

6.根据权利要求1-4中任一项所述的环肽,其中R2为H或-CH2-,并且如果R2为-CH2-,则其与R3形成吡咯烷环,所述吡咯烷环任选由-OH取代;并且

如果R2为-CH2-,则R3为-(CH2)2-,且在其它情况下R3选自

7.根据权利要求1-4中任一项所述的环肽,其中R2为H,R3选自

8.根据权利要求1-4中任一项所述的环肽,其中R2为-CH2-且R3为-(CH2)2-,R2和R3一起形成未取代的吡咯烷环。

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