[发明专利]一种葛根总黄酮液固压缩片及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种葛根总黄酮液固压缩片及其制备方法。

背景技术

液固压缩技术（Liquisolid technique）即溶液粉末化技术，将难溶性药物悬浮或溶解在非挥发性液体赋形剂中，再与适宜的载体和涂层材料混合均匀转化成具有非黏性、良好流动性和可压性的干燥粉末。目前，液固压缩技术已运用于法莫替丁、厄贝沙坦、格列吡嗪等西药，对α-细辛脑、熊果酸等中药难溶性有效成分液固压缩片的研究也相继有文献报道。

葛根总黄酮为葛根的主要成分，包括葛根素、羟基葛根素、甲氧基葛根素、大豆甙等，主要用于治疗心脑血管类疾病，如高血压、高血脂、偏头痛、冠心病、心肌梗塞、心绞痛、视网膜动脉阻塞、视网膜静脉阻塞和突发性耳聋等症。然而，葛根总黄酮的主要成分葛根素的水溶性差，限制了其口服吸收，生物利用度低。

然而，目前液固压缩技术都是用在西药或单一天然药物成分的制剂过程中，并未见在中药提取物中使用液固压缩技术的报道。众所周知，中药有效成分复杂，即使是提取纯化的有效部位，其成分也相当复杂，无法获得中药制剂设计所需的力学参数，从理论上难以指导中药制剂的设计；同时，大多数中药或有效部位，其物理、化学性质比较复杂，这也给辅料的筛选、制剂处方的设计增加了困难，成为了成型工艺的难题。

发明内容

本发明的目的在于提供一种葛根总黄酮液固压缩片及其制备方法。

本发明还提供了一种葛根总黄酮液固压缩片，它是以如下重量配比的原辅料制备而成的制剂：

葛根总黄酮10份、液体赋形剂30～50份、载体220～240份、涂层材料10～12份、片重总量3～7%的崩解剂；

其中，所述液体赋形剂选自1,2-丙二醇、聚乙二醇400、吐温80中的一种或两种以上的组合；

所述载体选自微晶纤维素、乳糖、淀粉中的一种或两种以上的组合；

所述涂层材料选自微粉硅胶；

所述崩解剂选自羧甲基淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠或交联聚维酮。

进一步地，它是以如下重量配比的原辅料制备而成的制剂：

葛根总黄酮10份、液体赋形剂40份、载体232.56份、涂层材料11.63份、片重总量5%的崩解剂。

更进一步地，所述液体赋形剂选自吐温80；所述载体选自微晶纤维素；所述崩解剂选自羧甲基淀粉钠。

本发明中所述葛根总黄酮（Kudzu Isoflavones），为豆科植物野葛（Pueraria lobata）块根（即葛根）提取的总黄酮，本品含总黄酮含量在60%以上,葛根素在36%以上（《常用天然提取物质量标准考察手册》，许海琴，化学工业出版社，2003年第1版，120页）。

更进一步地，所述葛根总黄酮中，黄酮含量为75～85%w/w。

优选地，所述葛根总黄酮中，黄酮含量为80%±2%w/w，例如使用市售的纯度为80.85%的葛根总黄酮提取物。

本发明还提供了上述葛根总黄酮液固压缩片的制备方法，它包括如下操作步骤：

（1）按配比称取原辅料；

（2）取葛根总黄酮，依次加液体赋形剂、载体、涂层材料、崩解剂混合均匀，直接压片，即得葛根总黄酮液固压缩片。

进一步地，与液体赋形剂、载体、涂层材料或崩解剂的混合过程中，采用研磨混合的方式。

本发明将葛根总黄酮制备成液固压缩片，提高了葛根总黄酮的溶出速率，在3min时其溶出度是原料药的3倍，崩解时限仅77.3s，为提高葛根总黄酮的生物利用度提出了可能。

本发明液固压缩片的制备方法简便，无需使用特种设备，适合于工业化大生产。

附图说明

图1溶出曲线

图2葛根素原料药的差示扫描量热分析曲线

图3普通搅拌混合物的差式扫描量热分析曲线

图4液固压缩片的差式扫描量热分析曲线

图5空白混合辅料的差式扫描量热分析曲线

具体实施方式

实施例1本发明葛根总黄酮液固压缩片的制备

处方：葛根总黄酮（纯度80.85%）10mg，吐温-8040mg，微晶纤维素232.56mg，微粉硅胶11.63mg，羧甲基淀粉钠15.48mg，每片片重：309.67mg。

工艺：精密称取处方量，将葛根总黄酮提取物悬浮或溶解在吐温-80中，研钵研均，连续加入微晶纤维素，研磨均匀得湿混合物，再加入微粉硅胶研磨均匀得干混合物，再加5%羧甲基淀粉钠，研磨均匀后，直接压制成片。