[发明专利]调节尿酸含量的化合物、组合物及其使用方法有效

专利信息
申请号: 201410075960.4 申请日: 2009-09-03
公开(公告)号: CN103819419A 公开(公告)日: 2014-05-28
发明(设计)人: 埃斯米尔·古尼奇;让-吕克·吉拉尔代;让-米歇尔·韦尼耶;马丁纳·E·特德;戴维·A·佩斯纳 申请(专利权)人: 亚德生化公司
主分类号: C07D249/12 分类号: C07D249/12;C07H13/04;C07H19/167;C07H19/073;C07H19/10;C07H1/00;A61K31/4196;A61K31/7056;A61K31/7076;A61K31/7072;A61K31/7068;A61P19/06
代理公司: 北京律盟知识产权代理有限责任公司 11287 代理人: 林斯凯
地址: 美国加利*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 调节 尿酸 含量 化合物 组合 及其 使用方法
【权利要求书】:

1.一种式(II)化合物,或其医药学上可接受的盐、酯或互变异构体:

其中:

W是O、S、S(O)、S(O)2、NH、N(任选取代的烷基)、CH2、CH2O、CH2S或CH2NH;

R1是F、Cl、Br、I、CH2F、CF2H、CF3、CN、OH、NO2、NH2、NH(烷基)或N(烷基)(烷基)、SO2CH3、SO2NH2、SO2NHCH3、CO2-烷基、任选取代的烯基、任选取代的烷氧基、任选取代的S-烷基、任选取代的环烷基、任选取代的杂环或任选取代的芳基;

a为0、1或2;

Ra是H或任选取代的C1-3烷基;

Ra′是H或任选取代的C1-3烷基;或

Ra和Ra′与其所连接的碳原子一起形成任选包含1或2个选自O、N和S的杂原子的任选取代的3元、4元、5元或6元环;

Rb、Rc、Re和Rf各独立地为H、F、Cl、Br、I、CF3、CN、烷基、环烷基、环丙基甲基、NH2、NHR′、NR′R″、OH、OR′、SH、SR′、C(O)R′、CO2H、COOR′、CONH2、CONHR′、CONR′R″、SO3H、S(O)2R′、S(O)2NH2、S(O)2NHR′、S(O)2NR′R″、芳基、杂环基或杂芳基;

Rd为F、Cl、Br、I、CF3、CN、NH2、NHR′、NR′R″、OH、OR′、SH、SR′、C(O)R′、CO2H、COOR′、CONH2、CONHR′、CONR′R″、SO3H、S(O)2R′、S(O)2NH2、S(O)2NHR′、S(O)2NR′R″、芳基、杂环基或杂芳基;其中

R′是甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环丙基甲基或苯基;

R″是甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环丙基甲基或苯基;或

R′和R″与其所连接的氮原子一起形成任选取代的饱和或不饱和4元、5元或6元杂环;或

Rb和Rc,或Rc和Rd,或Rd和Re,或Re和Rf与其所连接的两个碳原子一起形成任选包含1或2个选自O、N和S的杂原子的任选取代的芳香族或非芳香族5元、6元或7元环,且其中所述环可任选与1或2个任选包含1或2个选自O、N和S的杂原子的其它任选取代的芳香族或非芳香族5元、6元或7元环稠合;且其中任选的取代基各独立地为F、Cl、Br、I、CF3、CN、烷基、环烷基、环丙基甲基、NH2、NHR′、NR′R″、OH、OR′、SH、SR′、C(O)R′、CO2H、COOR′、CONH2、CONHR′、CONR′R″、SO3H、S(O)2R′、S(O)2NH2、S(O)2NHR′、S(O)2NR′R″、芳基、杂环基或杂芳基;

x为0或1;

y为0或1;

z为0或1;

Rx、Rx′、Ry、Ry′、Rz和Rz′各独立地为H、F、Cl、Br或任选取代的C1-3烷基;或

Rx和Rx′,或Ry和Ry′,或Rz和Rz′,或Rx和Ry,或Ry和Rz,或Rx和Rz与其所连接的碳原子一起形成任选包含1或2个选自O、N和S的杂原子的任选取代的芳香族或非芳香族3到7元环,且其中所述环可任选与1或2个任选包含1或2个选自O、N和S的杂原子的其它任选取代的芳香族或非芳香族5元、6元或7元环稠合;

A是H、C(O)O-B1或C(O)NH-B2;其中

B1是H、任选取代的C1-6烷基或医药学上可接受的阳离子;

B2是H或任选取代的C1-6烷基;且其中

所有烷基、亚烷基、环烷基、杂环基、芳基和杂芳基部分都可任选进一步经取代。

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