[发明专利]一种抗海洋弧菌单萜衍生物及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 201410042522.8 申请日: 2014-01-29
公开(公告)号: CN104803853B 公开(公告)日: 2017-02-22
发明(设计)人: 王斌贵;赵建春;李晓明 申请(专利权)人: 中国科学院海洋研究所
主分类号: C07C69/675 分类号: C07C69/675;C07C67/303;C07C59/01;C07C51/567;A61K31/23;A61K31/20;A61P31/04
代理公司: 沈阳科苑专利商标代理有限公司21002 代理人: 周秀梅,李颖
地址: 266071*** 国省代码: 山东;37
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摘要:
搜索关键词: 一种 海洋 弧菌 单萜 衍生物 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.一种抗海洋弧菌单萜衍生物,其特征在于:单萜衍生物如结构式一所示,

其中,R为CH3、-CH2CH3或CH3CO-。

2.一种权利要求1所述的单萜衍生物的制备方法,其特征在于:

以2-甲基-2-庚烯-6-酮为原料,与溴代乙酸甲酯进行反应生成3-羟基-3,7-二甲基-6-辛烯酸甲酯;使3-羟基-3,7-二甲基-6-辛烯酸甲酯与钯碳-氢气作用,制得式一所示的化合物3-羟基-3,7-二甲基辛酸甲酯;

或,2-甲基-2-庚烯-6-酮与溴代乙酸乙酯进行反应生成3-羟基-3,7-二甲基-6-辛烯酸乙酯;使3-羟基-3,7-二甲基-6-辛烯酸乙酯与钯碳-氢气作用,制得式一所示的化合物3-羟基-3,7-二甲基辛酸乙酯;

或,将上述所得3-羟基-3,7-二甲基-6-辛烯酸乙酯与二氧化硒反应,制得(E)-3,8-二羟基-3,7-二甲基-6-辛烯酸乙酯;使(E)-3,8-二羟基-3,7-二甲基-6-辛烯酸乙酯在碱性条件下水解反应,制得(E)-3,8-二羟基-3,7-二甲基-6-辛烯酸;使(E)-3,8-二羟基-3,7-二甲基-6-辛烯酸与醋酐反应,制得乙(E)-8-乙酰氧基-3-羟基-3,7-二甲基-6-辛烯酐;使乙(E)-8-乙酰氧基-3-羟基-3,7-二甲基-6-辛烯酐与钯碳-氢气作用,制得式一所示的化合物乙3-羟基-3,7-二甲基辛酐。

3.按权利要求2所述的单萜衍生物的制备方法,其特征在于:所述的钯制剂为钯碳。

4.按权利要求2所述的单萜衍生物的制备方法,其特征在于:3-羟基-3,7-二甲基-6-辛烯酸甲酯或3-羟基-3,7-二甲基-6-辛烯酸乙酯与二氧化硒反应,酯与二氧化硒的摩尔范围为1:0.1~1:0.5。

5.按权利要求2所述的单萜衍生物的制备方法,其特征在于:所述碱性条件下水解所用碱为氢氧化钾或氢氧化锂,酯与碱的摩尔范围为1:3.0~1:5.0;

所述(E)-3,8-二羟基-3,7-二甲基-6-辛酸与醋酐反应,酸与醋酐的摩尔范围为1:1.0~1:1.5。

6.一种权利要求1中所述的单萜衍生物的应用,其特征在于:所述单萜衍生物在制备抗海洋弧菌药物中的应用。

7.一种权利要求1中所述的单萜衍生物的应用,其特征在于:所述单萜衍生物在制备抑制海洋弧菌增殖药物中的应用。

8.一种权利要求1中所述的单萜衍生物的应用,其特征在于:所述单萜衍生物在制备海洋弧菌杀伤剂中的应用。

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