[发明专利]用于制备恩杂鲁胺中间体的方法在审
| 申请号： | 201410036182.8 | 申请日： | 2014-01-26 |
| 公开（公告）号： | CN104803919A | 公开（公告）日： | 2015-07-29 |
| 发明（设计）人： | 李建其;邢龙轩;郑永勇;吴夏冰;施耐燕 | 申请（专利权）人： | 上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院 |
| 主分类号： | C07D233/86 | 分类号： | C07D233/86 |
| 代理公司： | 上海金盛协力知识产权代理有限公司 31242 | 代理人： | 罗大忱 |
| 地址： | 200040 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 制备 恩杂鲁胺 中间体 方法 | ||
【权利要求书】：
1.化合物F用于制备恩杂鲁胺的中间体,其制备方法的特征在于，包括如下步骤：
（1）将式D化合物和式E化合物在溶剂中，反应；
（2）反应结束后冷至室温，加入质子性溶剂；
（3）加入极性溶剂，然后从反应产物中收集式F化合物，反应通式如下：
其中：
R1和R2分别为甲基，乙基或异丙基。
2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，步骤（1）中，反应温度为70～120℃，反应时间为10～30h。
3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，步骤（2）中，所述质子性溶剂为醇类化合物。
4.根据权利要求3所述的方法，其特征在于，所述质子性溶剂为甲醇。
5.根据权利要求3或4所述的方法，其特征在于，60℃至回流温度反应0.5～1h。
6.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，步骤（3）中，所述极性溶剂为IPAc、IPA或H2O中的一种以上。
7.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，步骤（1）中，所述的溶剂为DMSO、DMF、IPAc、IPA或H2O中的一种以上。
8.根据权利要求1所述的方法，其特征在于，步骤（1）中，式E化合物的当量为式D化合物的1.0～3.0当量。
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