[发明专利]具有抗血小板聚集活性的哌啶基取代5-羟色氨酸衍生物有效
申请号: | 201410030403.0 | 申请日: | 2014-01-23 |
公开(公告)号: | CN103755686A | 公开(公告)日: | 2014-04-30 |
发明(设计)人: | 李志裕;黄婧;史永强;孔毅;杨伟;谢周令;高肇林 | 申请(专利权)人: | 中国药科大学;山东益康药业股份有限公司 |
主分类号: | C07D401/12 | 分类号: | C07D401/12;C07D401/14;A61K31/454;A61P7/02 |
代理公司: | 南京苏科专利代理有限责任公司 32102 | 代理人: | 孙立冰 |
地址: | 211198 *** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 具有 血小板 聚集 活性 哌啶 取代 色氨酸 衍生物 | ||
1.通式(Ⅰ)的哌啶基取代的5-羟色氨酸衍生物或其药学上可接受的盐:
其中R1表示H、CH3或CH2CH3;
R2表示其中R3表示任意取代的C1-C10的烷基、任意取代的C1-C10的烷氧基、任意取代的苯基、任意取代的苄基、C1-C10的羧基或任意取代的4-7元芳杂环,其中烷基或烷氧基的取代基是氢、卤素、羟基、氰基或氨基;苯基、苄基或芳杂环的取代基是氢、卤素、硝基、氨基、羟基或C1-C10的烷氧基;
R2还表示其中n1或n2=0-10,R4表示卤素、羟基、氰基、氨基、任意取代的C1-C10的烷基或任意取代的C1-C10的烷氧基,其中取代基是氢、卤素、羟基、氰基或氨基;
R2还表示R5表示任意取代的C1-C10的烷基、任意取代的C1-C10的烷氧基、任意取代的苯基、任意取代的苄基,其中烷基和烷氧基的取代基是氢、卤素、羟基、氰基或氨基;苯基或苄基的取代基是氢、卤素、硝基、氨基、羟基或C1-C10的烷氧基;
n=0~5。
2.权利要求1的哌啶基取代的5-羟色氨酸衍生物或其药学上可接受的盐,其中R2表示丁酰基、丁磺酰基、苯甲酰基、吡啶-4-羰基或2-羧基乙酰基。
3.权利要求1的哌啶基取代的5-羟色氨酸衍生物的制备方法,当R1表示H时,包括:
其中R1、R2和n的定义同权利要求1。
4.一种药物组合物,其中含有权利要求1的哌啶基取代的5-羟色氨酸衍生物或其药学上可接受的盐及药学上可以接受的载体。
5.权利要求1的哌啶基取代的5-羟色氨酸衍生物或其药学上可接受的盐用于制备血小板糖膜蛋白IIb/IIIa受体抑制剂的用途。
6.权利要求1的哌啶基取代的5-羟色氨酸衍生物或其药学上可接受的盐用于制备治疗血栓性疾病的药物的用途。
7.权利要求1的哌啶基取代的5-羟色氨酸衍生物或其药学上可接受的盐用于制备抗血小板聚集药物的用途。
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