[发明专利]14-脱氧-14,15-二脱氢穿心莲内酯衍生物及其药物组合物和用途有效
| 申请号： | 201410009740.1 | 申请日： | 2014-01-09 |
| 公开（公告）号： | CN103739597A | 公开（公告）日： | 2014-04-23 |
| 发明（设计）人： | 陈纪军;陈浩;耿长安;马云保;黄晓燕;张雪梅 | 申请（专利权）人： | 中国科学院昆明植物研究所 |
| 主分类号： | C07D405/12 | 分类号： | C07D405/12;C07D307/68;C07D409/12;A61K31/443;A61K31/365;A61K31/381;A61P31/20 |
| 代理公司： | 昆明协立知识产权代理事务所(普通合伙) 53108 | 代理人： | 马晓青 |
| 地址： | 650201 *** | 国省代码： | 云南;53 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 14 脱氧 15 脱氢 穿心莲 内酯 衍生物 及其 药物 组合 用途 | ||
【权利要求书】：
1.结构式（I）所示的14-脱氧-14,15-二脱氢穿心莲内酯衍生物（1-3）,
式中，R为时为化合物1-3。
2.药物组合物，含有权利要求1所述的通式（I）的14-脱氧-14,15-二脱氢穿心莲内酯衍生物（1-3）及可药用载体或赋形剂。
3.制备权利要求1所述的通式（I）的14-脱氧-14,15-二脱氢穿心莲内酯衍生物（1-3）的方法，其特征在于穿心莲内酯、羧酸（烟酸、2-呋喃甲酸、2-噻吩甲酸）、以及4-二甲胺基吡啶的N,N-二甲基甲酰胺溶液中加入N,N-二环己基碳二亚胺，反应完全后，反应液用3倍体积的乙酸乙酯稀释，依次用稀盐酸、饱和碳酸氢钠水溶液和饱和食盐水洗涤，经无水硫酸钠干燥后，减压回收溶剂得粗品；粗品经硅胶柱层析，用乙酸乙酯-石油醚洗脱得14-脱氧-14,15-二脱氢穿心莲内酯衍生物（1-3）。
4.权利要求1所述的14-脱氧-14,15-二脱氢穿心莲内酯衍生物（1-3）在制备治疗乙型肝炎药物中的应用。
5.权利要求2所述的药物组合物在制备治疗乙型肝炎药物中的应用。
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