[发明专利]光学纯的苄基‑4‑氯苯基的C‑糖苷衍生物

权利要求书

1.式(I)所示化合物的立体异构体化合物或其药用可接受的盐，其中所述立体异构体化合物选自式(II)化合物和式(III)化合物： 

其名称为(2S，3R，4R，5S，6R)-2-(3-(4-(((1R，3s，5S)-二环[3.1.0]己烷-3-基)氧基)苄基)-4-氯苯基)-6-(羟甲基)四氢-2H-吡喃-3，4，5-三醇， 

其名称为(2S，3R，4R，5S，6R)-2-(3-(4-(((1R，3r，5S）-二环[3.1.0]己烷-3-基)氧基)苄基)-4-氯苯基)-6-(羟甲基)四氢-2H-吡喃-3，4，5-三醇。 

2.权利要求1所述的式(II)化合物的制备方法，该方法包括，将式b溶解于有机溶剂中，加入式a，控制温度在0℃至70℃条件下反应，制备得到式c，式c与反应得到式d-1，式d-1进行脱保护得到式d-2，将式d-2在温度-78℃至30℃范围条件下反应生成式e，式e经过纯化得到式(Ⅱ)化合物， 

其中，X代表氟、氯、溴或碘， 

G代表羟基保护基，选自三甲基硅烷基、三乙基硅烷基、苄基、对甲氧基苄基、对硝基苄基、特戊酰基、烯丙基、甲氧甲基、苄氧甲基或三甲基硅烷基乙基，优选地，所述的G选自三甲基硅烷基。 

3.权利要求2所述的式(II)化合物的制备方法，其中所述有机溶剂选自N-甲基吡咯烷酮、N，N-二甲基甲酰胺、四氢呋喃、二氧六环和乙腈，优选为N-甲基吡咯烷酮。 

4.权利要求2所述的式(II)化合物的制备方法，式e纯化得到式(II)化合物的纯化方法为：将式e进行羟基保护反应生成式f，式f进行脱保护反应生成式(II)化合物， 

其中，G′代表羟基保护基，选自乙酰基、三甲基硅烷基、三乙基硅烷基、苄基、对甲氧基苄基、对硝基苄基、特戊酰基、烯丙基、甲氧甲基、苄氧甲基、三甲基硅烷基乙基、丙酰基、异丁酰基或苯甲酰基，优选地，所述的G′选自乙酰基、特戊酰基、丙酰基、异丁酰基或苯甲酰基。 

5.权利要求1所述的式(III)化合物的制备方法，该方法包括，将式a溶解于有机溶剂中，加入式b，控制温度在0℃至70℃条件下反应，制备得到式c′，式c′与反应得到式d′-1，式d′-1进行脱保护得到式d′-2，将式d′-2在温度-78℃至30℃范围条件下反应生成式e′，式e′经过纯化得到式(III)化合物， 

其中，X代表氟、氯、溴或碘， 

G代表羟基保护基，选自三甲基硅烷基、三乙基硅烷基、苄基、对甲氧基苄基、对硝基苄基、特戊酰基、烯丙基、甲氧甲基、苄氧甲基或三甲基硅烷基乙基，优选地，所述的G选自三甲基硅烷基。 

6.权利要求5所述的式(III)化合物的制备方法，其中所述有机溶剂可选自甲苯、N，N-二甲基甲酰胺、四氢呋喃、二氧六环和乙腈，优选为甲苯。 

7.权利要求5所述的式(III)化合物的制备方法，式e′纯化得到式(III)化合物的纯化方法为：将式e′进行羟基保护反应生成式f′，式f′进行脱保护反应生成式(III)化合物， 

其中，G′代表羟基保护基，选自乙酰基、三甲基硅烷基、三乙基硅烷基、苄基、对甲氧基苄基、对硝基苄基、特戊酰基、烯丙基、甲氧甲基、苄氧甲基、三甲基硅烷基乙基、丙酰基、异丁酰基或苯甲酰基，优选地，所述的G′选自乙酰基、特戊酰基、丙酰基、异丁酰基或苯甲酰基。 

8.如下所示的式(II)化合物的中间体， 

9.如下所示的式(II)化合物的中间体， 

其中，X代表溴或碘。 

10.如下所示的式(III)化合物的中间体， 

11.如下所示的式(Ⅲ)化合物的中间体， 

其中，X代表溴或碘。 

12.包括权利要求1所述的式(II)和/或式(III)化合物或其药用可接受的盐与一种或多种药用载体和/或稀释剂的药物组合物，为药学上可接受的任一剂型。