[发明专利]1,7-间位二碳十硼烷二甲酸三苯基氯化锡配合物及制备方法和应用

说明书

技术领域

本发明属于化工领域，具体是涉及1,7-间位二碳十硼烷二甲酸三苯基氯化锡配位化合物的制备方法及其在抗癌药物中的应用。

背景技术

有机锡是近年来研究比较活跃的一类金属有机化合物，被广泛地用于塑料稳定、杀菌、木材防腐、海洋防污等方面。1972年，有机锡羧酸配合物Ph₃SnOOCCH₃被发现具有抗癌活性，自此，有机锡羧酸类化合物引起了人们的广泛关注，多种具有良好抗癌活性的有机锡配位化合物也相继被报道。

硼烷衍生物主要用于硼中子俘获疗法，对人体的某些癌细胞具有选择亲和性。目前报道较多的硼烷衍生物主要是二碳十硼烷单甲酸有机锡配合物，如{[(1,7-C₂B₁₀H₁₁-l-COO)Bu₂Sn]₂O}₂^[1]，{[(2-Ph-1,2-C₂B₁₀H₁₀-1-COO)₂Bu₂Sn]₂}₂^[2]，并表现出良好的抗癌活性。但二碳十硼烷二甲酸有机锡配合物报道较少。（参考文献[1] Gielen M, Bouhdid A, Willem R, Bregadze VI, Ermanson LV, Tiekink ERT. J. Organometal. Chem. 1995; 501: 277.；[2] Tiekink ERT, Gielen M, Bouhdid A, Willem R, Bregadze VI,Ermanson LV, Glazun SA. Metal-Based Drugs 1997; 4: 75.）。

发明内容

针对现有技术的不足，本发明主要提供一种二碳十硼烷二甲酸有机锡配合物的制备及在抗癌药物中的应用。

本发明是通过以下技术方案实现的：

以1,7-间位二碳十硼烷二甲酸为配体的三苯基锡配合物的结构式如下：

。

本发明还提供了1,7-间位二碳十硼烷二甲酸三苯基氯化锡化合物的制备方法，其特征在于：将m-C₄B₁₀H₁₂O₄溶于CH₃CH₂OH中，再加入Ph₃SnCl，搅拌反应后，将2,2'-联吡啶加入到上述混合溶液中，继续搅拌反应完毕，过滤，得到淡粉色溶液，滤液在室温下自然挥发，三周后得到粉色晶体为目标产物。

前面所述的制备方法，优选的方案在于：1,7-间位二碳十硼烷二甲酸、三苯基氯化锡和2,2'-联吡啶的物质的量之比为1.0-2.0:1.0-4.0:1.0-2.0。

前面所述的制备方法，优选的方案在于：将0.1 mmol m-C₄B₁₀H₁₂O₄溶于15 mL CH₃CH₂OH中，15 min 后加入0.1 mmol Ph₃SnCl，搅拌反应8 h 后将0.1 mmol 2,2'-联吡啶加入到上述混合溶液中，继续搅拌4 h，反应完毕，过滤，得到淡粉色溶液，滤液在室温下自然挥发，三周后得到粉色晶体为目标产物。

本发明还提供了1,7-间位二碳十硼烷二甲酸三苯基氯化锡配合物在治疗人白血病、人结肠癌和人结直肠腺癌的药物中的应用。

以1,7-间位二碳十硼烷二甲酸为配体的三苯基锡配合物的制备方法，步骤为：将m-C₄B₁₀H₁₂O₄溶于15 mL CH₃CH₂OH中，15 min 后加入Ph₃SnCl， 搅拌反应8 h 后将2,2'-联吡啶加入到上述混合溶液中，继续搅拌4 h。反应完毕，过滤，得到淡粉色溶液，滤液在室温下自然挥发，三周后得到粉色晶体，熔点为224℃,该化合物的最高产率达68.6%；以1,7-间位二碳十硼烷二甲酸、三苯基氯化锡和2,2'-联吡啶的物质的量之比为1.0-2.0：1.0-4.0：1.0-2.0，搅拌时间为12.0-30.0 h为适宜范围。