[发明专利]应用于细胞结合分子-药物共轭体的新型细胞毒性分子

权利要求书

1.化合物或其药学上可接受的盐，其中所述化合物选自以下：

2.共轭体，其选自：

其中所述mAb是单克隆抗体。

3.药物组合物，其包含如权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐或如权利要求2所述的共轭体，以及药学上可接受的载体。

4.根据权利要求3所述的药物组合物，其还进一步包含其他治疗剂，所述其他治疗剂选自化疗药物、自身免疫疾病类药物、抗感染类药、抗病毒类药物，或其它的免疫治疗药物。

5.权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐或如权利要求2所述的共轭体在制备用于哺乳动物和人中抑制非正常细胞的生长或治疗增生性疾病的药物中的用途。

6.根据权利要求5所述的用途，其中所述疾病是良性或恶性肿瘤；与神经元类、神经胶质类、星形胶质类、下丘脑类、腺、巨噬细胞类、上皮、基质、囊胚、血管生成和免疫紊乱相关的疾病；炎症；自身免疫性疾病；结构破坏性疾病；传染性疾病；病毒性疾病；纤维化疾病；神经退化性疾病；胰腺或肾脏性疾病。

7.根据权利要求5所述的用途，其中所述疾病是癌症。

8.根据权利要求5所述的用途，其中所述疾病是白血病或淋巴恶性肿瘤。

9.根据权利要求5所述的用途，其中所述疾病是骨组织破坏。

10.根据权利要求5-9任一项所述的用途，其特征在于，所述药物还进一步含有其他治疗剂，所述其他治疗剂选自化疗药物、自身免疫疾病类药物、抗感染类药、抗病毒类药物，或其它的免疫治疗药物。

11.权利要求2所述的共轭体的制备方法，其包含：将权利要求2所述的mAb直接与权利要求1所述的化合物在含有任选的0-30％有机共溶剂的pH3-9缓冲液中反应。