[发明专利]5-氨基水杨酸胶囊制剂

权利要求书

1.剂型，包括：

(a)胶囊壳；和

(b)在胶囊壳之内的至少一个片剂，所述至少一个片剂含有作为活性成分的5-氨基水杨酸或其盐且具有肠溶衣。

2.试剂盒，包括：

根据权利要求1的剂型；和

预定量的干燥剂。

3.一种治疗胃肠道的炎性病症的方法，包括向需要治疗的患者给药根据权利要求1的剂型。

4.剂型，包括：

(a)胶囊壳；和

(b)在胶囊壳之内的至少一个片剂，所述至少一个片剂含有作为活性成分的5-氨基水杨酸或其盐且具有肠溶衣，

其中在60％的相对湿度和25℃的温度下，所述胶囊壳具有小于约10％重量的水含量。

5.根据权利要求4的剂型，其中所述剂型是稳定的。

6.根据权利要求5的剂型，其中在将所述剂型贮存在60％的相对湿度和25℃的温度下时，不超过0.15％w/w的5-[2-甲酰基-5-(羟甲基-1H-吡咯-1-基]-2-羟基苯甲酸累积。

7.根据权利要求4的剂型，其中所述胶囊壳包括明胶、羟丙基甲基纤维素、聚乙烯醇或其组合。

8.根据权利要求4的剂型，其中所述胶囊壳包括羟丙基甲基纤维素。

9.根据权利要求4的剂型，其中所述至少一种片剂包括还原糖。

10.根据权利要求4的剂型，其中所述胶囊壳含有一个、两个、三个、四个或五个片剂。

11.根据权利要求4的剂型，其中所述至少一个片剂含有约50mg至约1,800mg的5-氨基水杨酸。

12.根据权利要求4的剂型，其中所述肠溶衣包含能够将5-氨基水杨酸递送至人类结肠的材料。

13.根据权利要求4的剂型，其中所述肠溶衣包括选自聚(甲基丙烯酸，甲基丙烯酸甲酯)1:2聚(甲基丙烯酸，甲基丙烯酸甲酯)1:1及其混合物的材料。

14.根据权利要求4的剂型，其中所述肠溶衣进一步包含增塑剂。

15.根据权利要求14的剂型，其中所述增塑剂选自聚乙二醇、丙二醇、1,2-丙二醇、邻苯二甲酸二丁酯、癸二酸二丁酯、邻苯二甲酸二乙酯、柠檬酸三丁酯、柠檬酸三乙酯、三丁酸甘油酯、丁基邻苯二甲酰基甘醇酸丁酯、三醋精、蓖麻油、柠檬酸酯、及其组合。

16.根据权利要求4的剂型，其中所述肠溶衣进一步包括惰性固体微粒。

17.根据权利要求16的剂型，其中所述惰性固体颗粒包括选自滑石、氧化铁、二氧化钛及其组合的材料。

18.根据权利要求4的剂型，其中所述肠溶衣包括单个肠溶衣。

19.根据权利要求4的剂型，其中所述肠溶衣包括多个肠溶衣。

20.根据权利要求4的剂型，其中所述肠溶衣的总厚度范围为约50μm至约250μm。

21.根据权利要求4的剂型，其中所述肠溶衣包括第一聚丙烯酸共聚物肠溶衣的内层和不同于所述内层的聚丙烯酸共聚物肠溶衣的外层。

22.根据权利要求21的剂型，其中所述肠溶衣的内层为聚(甲基丙烯酸，甲基丙烯酸甲酯)1:2，并且所述肠溶衣的外层为聚(甲基丙烯酸，甲基丙烯酸甲酯)1:1。

23.根据权利要求4的剂型，其中所述胶囊不具有肠溶衣。

24.根据权利要求4的剂型，其中所述剂型的药物释放曲线是pH依赖性的。

25.根据权利要求4的剂型，其中所述至少一个片剂的直径大于5mm。

26.试剂盒，包括：

根据权利要求4的剂型；和

预定量的干燥剂。

27.一种治疗胃肠道的炎性病症的方法，包括向需要治疗的患者给药根据权利要求4的剂型。

28.一种改善5-氨基水杨酸剂型的处理性质的方法，包括步骤：

提供至少一个片剂，其含有作为活性成分的5-氨基水杨酸或其盐且具有肠溶衣；和

将所述至少一个片剂封装在胶囊壳中。