[发明专利]取代的烷基二芳基衍生物、制备方法和用途在审
申请号: | 201380056016.8 | 申请日: | 2013-09-18 |
公开(公告)号: | CN104812382A | 公开(公告)日: | 2015-07-29 |
发明(设计)人: | M·V·R·雷迪;E·P·雷迪 | 申请(专利权)人: | 坦普尔大学 |
主分类号: | A61K31/10 | 分类号: | A61K31/10 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 徐达 |
地址: | 美国宾*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 取代 烷基 二芳基 衍生物 制备 方法 用途 | ||
1.式I化合物或其盐:
Q2-X-Y-CHR3-CHR4-Q1(I)
其中:
Q1选自取代的或未经取代的芳基和取代的或未经取代的杂芳基,其中多至5个取代基选自:
氟;氯;溴;硝基;-NR10R11;芳酰基氨基;氰基;羧基;羧酰胺基;三氟甲基;-O-R10;[-N(-R1)-(CH2)m-C(-R5)(-R6)-(CH2)n-COOR7]z;和C1-C10饱和或不饱和的、直链或支化的、环状或无环的手性或非手性烃基基团,其中烃基基团的至少一个碳原子任选地用-N(-R1)-、-O-或-S-替换;
Q2选自取代的或未经取代的芳基和取代的或未经取代的杂芳基,其中多至5个取代基选自:
氟;氯;溴;硝基;-NR10R11;芳酰基氨基;氰基;羧基;羧酰胺基;三氟甲基;-O-SO2-OH;-O-P(=O)(OR8)2;-O-R10;[-N(-R9)-(CH2)m-C(-R5)(-R6)-(CH2)n-COOR7]z;和C1-C10饱和或不饱和的、直链或支化的、环状或无环的手性或非手性烃基基团,其中烃基基团的至少一个碳原子任选地用-N(-R1)-、-O-或-S-替换;
其中Q1和Q2中至少一个用除未经取代的苯基以外的取代基取代;
X选自-S-,-S(=O)-,-S(=O)2-,-CH(R2)-,-C(=O)-,和-N(-R1-)-;
Y选自-N(-R1)-,-C(=O)-,-S-,-S(=O)-和-S(=O)2-;
R1和R2各自独立地选自H和C1-C10饱和或不饱和的、直链或支化的、环状或无环的手性或非手性烃基基团,其中烃基基团的至少一个碳原子任选地用-N(-R1)-、-O-或-S-替换;
R3和R4各自独立地选自H;C1-C10饱和或不饱和的、直链或支化的、无环的手性或非手性烃基基团,其中烃基基团的至少一个碳原子任选地用-N(-R1)-、-O-或-S-替换;和C1-C10饱和或不饱和的、直链或支化的、环状的手性或非手性烃基基团;
或
R3和R4可以组合以形成饱和或不饱和的具有3至4个碳原子的碳环,其中一个或多个碳原子任选地用-N(-R1)-或-S-替换以形成杂环,或R3和R4可以组合以形成饱和或不饱和的具有5至6个碳原子的碳环,其中一个或多个碳原子任选地用-N(-R1)-、-O-或-S-替换;
或
R4和Q2可以组合以形成碳环;
R5和R6各自独立地选自H;卤代;和C1-C10饱和或不饱和的、直链或支化的、环状或无环的手性或非手性烃基基团,任选用下述中的一个或多个取代:卤素,C1-C4烷基,C1-C4烷氧基,羟基,羧基,羧酰胺基,氨基,(C1-C6)烷基,(C1-C6)二烷基氨基,或酰基氨基;
或
R5和R6可以组合以形成饱和或不饱和的具有3至6个碳原子的碳环,其中一个或多个碳原子任选地用-N(-R1)-、-O-或-S-替换;
R7选自H;和C1-C10饱和或不饱和的、直链或支化的、环状或无环的手性或非手性烃基基团;和形成盐的无机阳离子或有机阳离子;
R8选自H和(C1-C7)烃基;
R9选自H和-(CH2)m-C(-R5)(-R6)-(CH2)n-COOR7;
R10选自H,支化的或未支化的(C1-C6)烷基,和(C2-C8)酰基;
R11选自H,支化的或未支化的(C1-C6)烷基,和(C2-C8)酰基;
m和n各自独立地是0-2;
z是1-2;
条件是如果Q1用羟基或C1-C10饱和或不饱和的、直链或支化的、环状或无环的手性或非手性烃基基团取代,其中烃基基团的至少一个碳原子任选地用-N(-R1)-、-O-或-S-替换,那么Q2不能在2-位被溴取代;和
条件是如果X是-S-、-S(=O)-或-S(=O)2-,那么Y是-N(-R1)-。
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