[发明专利]用于口服剂型的低熔点丙酸衍生物粒子在审

专利信息
申请号: 201380048595.1 申请日: 2013-09-16
公开(公告)号: CN104640537A 公开(公告)日: 2015-05-20
发明(设计)人: S·巴格池;M·K·乌佩拉 申请(专利权)人: 麦克内尔-PPC股份有限公司
主分类号: A61K9/00 分类号: A61K9/00;A61K9/68;A61K9/14
代理公司: 上海专利商标事务所有限公司 31100 代理人: 张静;王颖
地址: 美国新*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 用于 口服 剂型 熔点 丙酸 衍生物 粒子
【权利要求书】:

1.一种制造丙酸衍生物粒子的方法,包括:

在混合的同时熔化丙酸衍生物和蜡;

将所述熔化的丙酸衍生物/蜡混合物分散在热水中;

将所述热丙酸衍生物/蜡/水分散体转移到容纳有冷水的另一个容器中,其中丙酸衍生物/蜡的分散小滴凝结并形成细小/球形粒子;以及

过滤并干燥所述细小/球形粒子。

2.根据权利要求1所述的方法,其中所述丙酸衍生物选自:布洛芬、萘普生、苯洛芬、萘普生钠、氟比洛芬、非诺洛芬、芬布洛芬、酮洛芬、吲哚洛芬、吡洛芬、卡洛芬、奥沙洛芬、普拉洛芬、微洛芬、硫洛芬、斯普罗洛芬、阿明洛芬、噻洛芬酸、氟洛芬和布氯酸。

3.根据权利要求1所述的方法,其中所述蜡为甘油基二十二烷酸酯。

4.一种制造剂型的方法,包括:

将权利要求1所述的丙酸衍生物粒子与剂型赋形剂混合;以及

将所述混合物压缩成剂型。

5.一种通过权利要求1所述的方法制备的丙酸衍生物粒子。

6.一种通过权利要求2所述的方法制备的剂型。

7.一种治疗方法,包括施用权利要求6所述的剂型。

8.一种速释药物制剂,包含权利要求5所述的丙酸衍生物粒子。

9.根据权利要求8所述的速释药物制剂,其中所述制剂为咀嚼片。

10.根据权利要求8所述的速释药物制剂,其中所述制剂为口腔崩解片。

11.根据权利要求8所述的速释药物制剂,其中所述丙酸衍生物粒子包含约80份丙酸衍生物/约20份蜡至约95份丙酸衍生物/约5份蜡。

12.根据权利要求9所述的速释药物制剂,其中所述丙酸衍生物粒子包含约85份丙酸衍生物/约15份蜡。

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