[发明专利]具有蛋白激酶抑制活性的异喹啉-5-甲酰胺衍生物在审

专利信息
申请号: 201380038300.2 申请日: 2013-07-17
公开(公告)号: CN104487420A 公开(公告)日: 2015-04-01
发明(设计)人: 裵仁焕;韩祥美;郭垠周;安永吉;徐贵贤 申请(专利权)人: 韩美药品株式会社
主分类号: C07D217/12 分类号: C07D217/12;C07D401/12;A61K31/472;A61P35/00
代理公司: 隆天国际知识产权代理有限公司 72003 代理人: 崔香丹;李英艳
地址: 韩国*** 国省代码: 韩国;KR
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摘要:
搜索关键词: 具有 蛋白激酶 抑制 活性 喹啉 甲酰胺 衍生物
【权利要求书】:

1.一种化合物,其选自于由下述化学式1的异喹啉-5-甲酰胺衍生物及其药学上可接受的盐、异构体、水合物和溶剂化物所组成的组中,

上述化学式1中,

A是C6-10芳基或者C5-10杂芳基;

B是C1-6烷基、C3-6环烷基、C3-6杂环烷基、C6-10芳基或者C5-10杂芳基;

X是-NH-、-C(O)NH-、-NHC(O)-、-NHC(O)NH-、-C(S)NH-、-NHC(S)-、-NHC(S)NH-、-NHSO2-或者-SO2NH-;

Y是氢、C1-3烷基或者NR3R4,其中,R3和R4分别独立地表示氢、C1-6烷基或者-(CH2)q-Z-,其中,Z是NR5R6、C1-6烷氧基、C3-6环烷基、C3-6杂环烷基、C6-10芳基或者C5-10杂芳基,其中,R5和R6分别独立地表示氢、-NH2或者未取代或被卤素取代的C1-6烷基、C1-6烷氧基、C3-6环烷基或者C3-6杂环烷基,q是0至3的整数;

R1是氢、卤素或者未取代或被卤素取代的C1-3烷基或者C1-3烷氧基;

R2是氢、卤素、-CF3、-NO2、-OH、C1-6烷氧基、C1-6烷基、C2-4烯基、C2-4炔基、-NR7R8、-NHSO2R9、-SO2R10、-C(O)R11、-NHC(O)R12、-NHC(O)OR13、C3-6环烷基、C3-6杂环烷基、C6-10芳基、C6-10芳氧基、C5-10杂芳基或者C5-10杂芳氧基,所述R2能够通过-(CH2)p-连接于B,能够被卤素、氰基、C1-4烷基或者C1-4烷基羰基取代,其中,R7、R8、R9、R10、R11、R12和R13分别独立地表示氢、-NH2或者未取代或被卤素取代的C1-6烷基、C1-6烷氧基、C3-6环烷基或者C3-6杂环烷基,p是1或者2;

m是0至5的整数;

n是0至2的整数。

2.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,

A是苯基或者异喹啉。

3.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,

B是芳基或者杂芳基。

4.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,

X是-NH-、-C(O)NH-、-NHC(O)-或者-NHC(O)NH-。

5.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,

Y是氢、氨基、-NHCH(CH3)3或者

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