[发明专利]具有蛋白激酶抑制活性的异喹啉-5-甲酰胺衍生物在审
申请号: | 201380038300.2 | 申请日: | 2013-07-17 |
公开(公告)号: | CN104487420A | 公开(公告)日: | 2015-04-01 |
发明(设计)人: | 裵仁焕;韩祥美;郭垠周;安永吉;徐贵贤 | 申请(专利权)人: | 韩美药品株式会社 |
主分类号: | C07D217/12 | 分类号: | C07D217/12;C07D401/12;A61K31/472;A61P35/00 |
代理公司: | 隆天国际知识产权代理有限公司 72003 | 代理人: | 崔香丹;李英艳 |
地址: | 韩国*** | 国省代码: | 韩国;KR |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 具有 蛋白激酶 抑制 活性 喹啉 甲酰胺 衍生物 | ||
1.一种化合物,其选自于由下述化学式1的异喹啉-5-甲酰胺衍生物及其药学上可接受的盐、异构体、水合物和溶剂化物所组成的组中,
上述化学式1中,
A是C6-10芳基或者C5-10杂芳基;
B是C1-6烷基、C3-6环烷基、C3-6杂环烷基、C6-10芳基或者C5-10杂芳基;
X是-NH-、-C(O)NH-、-NHC(O)-、-NHC(O)NH-、-C(S)NH-、-NHC(S)-、-NHC(S)NH-、-NHSO2-或者-SO2NH-;
Y是氢、C1-3烷基或者NR3R4,其中,R3和R4分别独立地表示氢、C1-6烷基或者-(CH2)q-Z-,其中,Z是NR5R6、C1-6烷氧基、C3-6环烷基、C3-6杂环烷基、C6-10芳基或者C5-10杂芳基,其中,R5和R6分别独立地表示氢、-NH2或者未取代或被卤素取代的C1-6烷基、C1-6烷氧基、C3-6环烷基或者C3-6杂环烷基,q是0至3的整数;
R1是氢、卤素或者未取代或被卤素取代的C1-3烷基或者C1-3烷氧基;
R2是氢、卤素、-CF3、-NO2、-OH、C1-6烷氧基、C1-6烷基、C2-4烯基、C2-4炔基、-NR7R8、-NHSO2R9、-SO2R10、-C(O)R11、-NHC(O)R12、-NHC(O)OR13、C3-6环烷基、C3-6杂环烷基、C6-10芳基、C6-10芳氧基、C5-10杂芳基或者C5-10杂芳氧基,所述R2能够通过-(CH2)p-连接于B,能够被卤素、氰基、C1-4烷基或者C1-4烷基羰基取代,其中,R7、R8、R9、R10、R11、R12和R13分别独立地表示氢、-NH2或者未取代或被卤素取代的C1-6烷基、C1-6烷氧基、C3-6环烷基或者C3-6杂环烷基,p是1或者2;
m是0至5的整数;
n是0至2的整数。
2.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,
A是苯基或者异喹啉。
3.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,
B是芳基或者杂芳基。
4.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,
X是-NH-、-C(O)NH-、-NHC(O)-或者-NHC(O)NH-。
5.如权利要求1所述的化合物,其特征在于,
Y是氢、氨基、-NHCH(CH3)3或者
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