[发明专利]用于治疗急性冠状动脉综合征的烟酰胺衍生物无效
| 申请号： | 201380038150.5 | 申请日： | 2013-07-09 |
| 公开（公告）号： | CN104507478A | 公开（公告）日： | 2015-04-08 |
| 发明（设计）人： | M·吉拉迪;D·格林哈尔希;D·L·斯普雷彻;R·N·威利特 | 申请（专利权）人： | 葛兰素史克有限责任公司 |
| 主分类号： | A61K31/455 | 分类号： | A61K31/455;A61P9/10;A61K9/00 |
| 代理公司： | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人： | 陈文平 |
| 地址： | 美国特*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 用于 治疗 急性 冠状动脉 综合征 烟酰胺 衍生物 | ||
1.一种在以前经历过急性冠状动脉综合征(ACS)事件的受试者中预防或减少主要不良心血管事件(MACE)的风险或严重程度的方法，包括施用化合物6-(5-环丙基氨基甲酰基-3-氟-2-甲基-苯基)-N-(2,2-二甲基丙基)-烟酰胺或其药学上可接受盐。
2.根据权利要求1的方法，其中所述MACE为不稳定型心绞痛(UA)。
3.根据权利要求1的方法，其中所述MACE为ST段升高心肌梗死(STEMI)。
4.根据权利要求1的方法，其中所述MACE为非ST段升高心肌梗死(NSTEMI)。
5.一种在以前经历过急性冠状动脉综合征(ACS)事件的受试者中减少血管炎症和/或稳定动脉粥样硬化斑块的方法，包括施用化合物6-(5-环丙基氨基甲酰基-3-氟-2-甲基-苯基)-N-(2,2-二甲基丙基)-烟酰胺或其药学上可接受盐。
6.一种在急性冠状动脉综合征(ACS)事件附近和之后保护心肌和改善其功能的方法，包括施用化合物6-(5-环丙基氨基甲酰基-3-氟-2-甲基-苯基)-N-(2,2-二甲基丙基)-烟酰胺或其药学上可接受盐。
7.根据权利要求1-6中任一项的方法，其中所述化合物为游离碱的形式。
8.根据权利要求1-7中任一项的方法，其中所述化合物是静脉内施用的。
9.根据权利要求1-7中任一项的方法，其中所述化合物是口服施用的。
10.根据权利要求9的方法，其中在所述急性冠状动脉综合征(ACS)事件之后施用所述化合物3个月。
11.根据权利要求1-10中任一项的方法，其中所述化合物与其它治疗剂组合施用。
12.根据权利要求11的方法，其中所述化合物与抗血小板剂组合施用。
13.一种适于静脉内施用的药物组合物，包含6-(5-环丙基氨基甲酰基-3-氟-2-甲基-苯基)-N-(2,2-二甲基丙基)-烟酰胺和一种或多种环糊精。
14.根据权利要求13的药物组合物，其中所述环糊精为选自羟烷基-β-环糊精和磺基丁基醚β-环糊精或其混合物的β-环糊精衍生物。
15.根据权利要求13的药物组合物，其中所述环糊精为羟丙基-β-环糊精。
16.根据权利要求12-14中任一项的药物组合物，其中6-(5-环丙基氨基甲酰基-3-氟-2-甲基-苯基)-N-(2,2-二甲基丙基)-烟酰胺在制剂中的浓度为约0.4mg/ml。
17.根据权利要求12-15中任一项的药物组合物，其中所述环糊精的浓度为约15％.w/v。
18.一种用于制备如权利要求12-17中任一项所限定的药物组合物的方法，包括：
(a)将化合物6-(5-环丙基氨基甲酰基-3-氟-2-甲基-苯基)-N-(2,2-二甲基丙基)-烟酰胺预先溶解在合适的增溶剂中；
(b)使得到的溶液接触包含环糊精与等渗剂的溶液，形成环糊精复合物。
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