[发明专利]抗增殖的苯并[b]氮杂*‑2‑酮有效
| 申请号： | 201380035991.0 | 申请日： | 2013-07-11 |
| 公开（公告）号： | CN104507913B | 公开（公告）日： | 2017-07-28 |
| 发明（设计）人： | X·韩;Y·楼;C·米乔德;S·G·米施克;S·雷米泽夫斯基;K·C·鲁帕特 | 申请（专利权）人： | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
| 主分类号： | C07D223/16 | 分类号： | C07D223/16;C07D401/06;C07D403/06;C07D403/10;C07D403/12;C07D405/10;C07D405/12;C07D409/06;C07D413/06;C07D413/10;C07D417/06;C07D417/10;C07 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律师事务所11494 | 代理人： | 封新琴 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 增殖 氮杂 | ||
1.化合物，所述化合物选自：
(S)-2-甲基氨基-N-(2-氧代-1-苯乙基-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基)-丙酰胺盐酸盐；
(S)-2-甲基氨基-N-[2-氧代-1-(3-苯基-丙基)-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基]-丙酰胺盐酸盐；
(S)-2-氨基-N-[(R)-1-(6-溴-2-甲氧基-萘-1-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基]-丁酰胺盐酸盐；
(S)-2-氨基-N-[(S)-1-(6-溴-2-甲氧基-萘-1-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基]-丁酰胺；
(S)-N-((S)-1-((6-溴-2-甲氧基萘-1-基)甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基)-2-(2-羟基乙基氨基)丁酰胺；
(S)-N-((S)-1-((6-溴-2-甲氧基萘-1-基)甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基)-2-(环丁基氨基)丁酰胺；
(S)-2-(苄基氨基)-N-((S)-1-((6-溴-2-甲氧基萘-1-基)甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基)丁酰胺；
(S)-N-((S)-1-((6-溴-2-甲氧基萘-1-基)甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基)-2-(氧杂环丁烷-3-基氨基)丁酰胺；
(2S,3S)-2-氨基-N-((S)-1-((6-溴-2-甲氧基萘-1-基)甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基)-3-羟基丁酰胺盐酸盐；
(2S,3R)-2-氨基-N-((S)-1-((6-溴-2-甲氧基萘-1-基)甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基)-3-羟基丁酰胺盐酸盐；
(S)-2-氨基-N-[(S)-1-(6-溴-2-甲氧基-萘-1-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基]-3-羟基-丙酰胺盐酸盐；
{(S)-1-[(S)-1-(6-溴-2-甲氧基-萘-1-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基氨基甲酰基]-2-羟基-乙基}-氨基甲酸叔丁酯盐酸盐；
(S)-N-{(S)-1-[2-(3-羟基-氧杂环丁烷-3-基乙炔基)-萘-1-基甲基]-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基}-2-甲基氨基-丙酰胺；
(S)-2-甲基氨基-N-[(S)-2-氧代-1-(2-丙氧基-萘-1-基甲基)-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基]-丙酰胺盐酸盐；
(S)-N-[(S)-1-(2-烯丙氧基-萘-1-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺；
(S)-N-[(S)-1-(2-羟基-萘-1-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺盐酸盐；
(S)-N-[(S)-8-苄氧基-1-(2-甲基-萘-1-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺盐酸盐；
(S)-2-甲基氨基-N-[(S)-1-(2-甲基-萘-1-基甲基)-2-氧代-8-苯基-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基]-丙酰胺盐酸盐；
(R)-N-[(S)-1-(6-溴-2-甲氧基-萘-1-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺盐酸盐；
(S)-2-甲基氨基-N-{(S)-2-氧代-1-[7-(1H-四唑-5-基)-萘-1-基甲基]-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基}-丙酰胺；
(S)-N-[(S)-1-(6-溴-2-甲氧基-萘-1-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺盐酸盐；
(S)-N-{(S)-1-[2-甲氧基-6-(4-甲基-噻唑-2-基)-萘-1-基甲基]-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基}-2-甲基氨基-丙酰胺盐酸盐；
(S)-N-{(S)-1-[2-甲氧基-6-(5-氧代-4,5-二氢-[1,2,4]二唑-3-基)-萘-1-基甲基]-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基}-2-甲基氨基-丙酰胺盐酸盐；
(S)-N-[(S)-1-(2-甲氧基-6-[1,2,4]二唑-3-基-萘-1-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺盐酸盐；
(S)-N-{(S)-1-[6-(N-氨基甲脒基)-2-甲氧基-萘-1-基甲基]-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基}-2-甲基氨基-丙酰胺二盐酸盐；
(S)-N-{(S)-1-[2-甲氧基-6-(5-氧代-4,5-二氢-1H-[1,2,4]三唑-3-基)-萘-1-基甲基]-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基}-2-甲基氨基-丙酰胺盐酸盐；
(S)-N-{(S)-1-[6-(5,6-二氧代-1,4,5,6-四氢-[1,2,4]三嗪-3-基)-2-甲氧基-萘-1-基甲基]-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基}-2-甲基氨基-丙酰胺盐酸盐；
(S)-N-{(S)-1-[2-甲氧基-6-(5-三氟甲基-4H-[1,2,4]三唑-3-基)-萘-1-基甲基]-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基}-2-甲基氨基-丙酰胺盐酸盐；
(S)-N-[(S)-1-(2-甲氧基-6-[1,2,4]三嗪-3-基-萘-1-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺盐酸盐；
(S)-N-{(S)-1-[2-甲氧基-6-(1H-[1,2,4]三唑-3-基)-萘-1-基甲基]-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基}-2-甲基氨基-丙酰胺二盐酸盐；
(S)-N-{(S)-1-[2-甲氧基-6-(1H-四唑-5-基)-萘-1-基甲基]-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基}-2-甲基氨基-丙酰胺盐酸盐；
(S)-N-{(S)-1-[2-甲氧基-6-(2-甲基-2H-四唑-5-基)-萘-1-基甲基]-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基}-2-甲基氨基-丙酰胺盐酸盐；
(S)-N-{(S)-1-[2-甲氧基-6-(1-甲基-1H-四唑-5-基)-萘-1-基甲基]-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基}-2-甲基氨基-丙酰胺盐酸盐；
(S)-N-[(S)-1-(6-乙酰基氨基-2-甲氧基-萘-1-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺盐酸盐；
(S)-N-{(S)-1-[2-甲氧基-6-(1H-吡唑-4-基)-萘-1-基甲基]-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基}-2-甲基氨基-丙酰胺盐酸盐；
(S)-N-[(S)-1-(6-乙酰基-2-甲氧基-萘-1-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺盐酸盐；
(S)-N-[(S)-1-(2-甲氧基-6-乙烯基-萘-1-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺盐酸盐；
(S)-N-{(S)-1-[6-(1-羟基-乙基)-2-甲氧基-萘-1-基甲基]-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基}-2-甲基氨基-丙酰胺三氟乙酸盐；
(S)-2-甲基氨基-N-[(S)-1-(2-甲基-萘-1-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基]-丙酰胺盐酸盐；
(S)-N-[(S)-1-(2-甲氧基-萘-1-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺盐酸盐；
(S)-2-甲基氨基-N-[(S)-1-(4-甲基-萘-1-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基]-丙酰胺盐酸盐；
(S)-N-[(S)-1-(4-溴-萘-1-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺盐酸盐；
(S)-2-甲基氨基-N-((S)-1-萘-1-基甲基-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基)-丙酰胺盐酸盐；
(S)-N-[(S)-1-(2-乙炔基-萘-1-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺盐酸盐；
(S)-N-[(S)-1-(2-环丙基-萘-1-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺盐酸盐；
(S)-N-[(S)-1-(2-甲氧基-6-三氟甲基-萘-1-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺盐酸盐；
(S)-N-[(S)-1-(5-溴-2-甲氧基-萘-1-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺盐酸盐；
(S)-2-甲基氨基-N-{(S)-2-氧代-1-[2-(2,2,2-三氟-乙氧基)-萘-1-基甲基]-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基}-丙酰胺盐酸盐；
(S)-N-[(S)-1-(2-氟-萘-1-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺盐酸盐；
(S)-N-[(S)-1-(7-溴-2-甲氧基-萘-1-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺盐酸盐；
(S)-N-[(S)-1-(2-氯-萘-1-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺盐酸盐；
(S)-N-[(S)-1-(2-乙氧基-萘-1-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺盐酸盐；
(S)-N-[(S)-1-(2,4-二甲基-萘-1-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺盐酸盐；
(S)-N-[(S)-1-(2-异丙氧基-萘-1-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺盐酸盐；
(S)-N-((S)-1-蒽-1-基甲基-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基)-2-甲基氨基-丙酰胺盐酸盐；
(S)-N-[(S)-1-(7-溴-萘-1-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺盐酸盐；
(S)-N-[(S)-1-(3-溴-萘-1-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺盐酸盐；
(S)-N-[(S)-1-(8-溴-萘-1-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺盐酸盐；
(S)-N-[(S)-1-(4-氰基-萘-1-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺盐酸盐；
(S)-2-甲基氨基-N-((S)-1-萘-2-基甲基-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基)-丙酰胺盐酸盐；
(S)-N-[(S)-1-(5-溴-萘-1-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺盐酸盐；
(S)-N-[(S)-1-(5-呋喃-2-基-2-甲氧基-萘-1-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺；
(S)-N-[(S)-1-(6-呋喃-2-基-2-甲氧基-萘-1-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺盐酸盐；
(S)-N-[(S)-1-(5-呋喃-3-基-2-甲氧基-萘-1-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺盐酸盐；
(S)-N-[(S)-1-(6-环丙基-2-甲氧基-萘-1-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺盐酸盐；
(S)-N-[(S)-1-(5-环丙基-萘-1-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺盐酸盐；
(S)-N-[(S)-1-(4-苄基-萘-1-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺盐酸盐；
(S)-N-[(S)-1-(3-环丙基-萘-1-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺盐酸盐；
(S)-2-甲基氨基-N-[(S)-2-氧代-1-(4-苯乙基-萘-1-基甲基)-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基]-丙酰胺盐酸盐；
(S)-N-[(S)-1-(6-苄基-2-甲氧基-萘-1-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺盐酸盐；
(S)-N-[(S)-1-(3-苄基-萘-1-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺盐酸盐；
(S)-N-[(S)-1-(5-苄基-萘-1-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺盐酸盐；
(S)-N-[(S)-1-(4-异丙氧基甲基-萘-1-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺盐酸盐；
(S)-N-[(S)-1-(4-环丙基-萘-1-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺盐酸盐；
(S)-2-甲基氨基-N-[(S)-2-氧代-1-(5-哌嗪-1-基甲基-萘-1-基甲基)-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基]-丙酰胺盐酸盐；
(S)-2-甲基氨基-N-[(S)-1-(4-吗啉-4-基甲基-萘-1-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基]-丙酰胺盐酸盐；
(S)-N-{(S)-1-[6-(3,5-二甲基-异唑-4-基甲基)-2-甲氧基-萘-1-基甲基]-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基}-2-甲基氨基-丙酰胺盐酸盐；
(S)-2-甲基氨基-N-[(S)-2-氧代-1-(4-哌啶-1-基甲基-萘-1-基甲基)-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基]-丙酰胺盐酸盐；
(S)-N-[(S)-1-(2-甲氧基-6-哌嗪-1-基甲基-萘-1-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺盐酸盐；
(S)-2-甲基氨基-N-[(S)-2-氧代-1-(4-哌嗪-1-基甲基-萘-1-基甲基)-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基]-丙酰胺盐酸盐；
(S)-N-[(S)-1-(8-环丙基-萘-1-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺盐酸盐；
(S)-N-[(S)-1-(2-甲氧基-6-苯基-萘-1-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺盐酸盐；
6-甲氧基-5-[(S)-3-((S)-2-甲基氨基-丙酰基氨基)-2-氧代-2,3,4,5-四氢-苯并[b]氮杂-1-基甲基]-萘-2-甲酸甲酯盐酸盐；
6-甲氧基-5-[(S)-3-((S)-2-甲基氨基-丙酰基氨基)-2-氧代-2,3,4,5-四氢-苯并[b]氮杂-1-基甲基]-萘-2-甲酸；
(S)-N-[(S)-1-(6-甲磺酰基氨基羰基-2-甲氧基-萘-1-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺；
(S)-N-{(S)-1-[2-甲氧基-5-(丙烷-1-磺酰基氨基羰基)-萘-1-基甲基]-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基}-2-甲基氨基-丙酰胺盐酸盐；
(S)-N-[(S)-1-(5-甲磺酰基氨基羰基-2-甲氧基-萘-1-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺盐酸盐；
(S)-N-{(S)-1-[2-甲氧基-6-(丙烷-1-磺酰基氨基羰基)-萘-1-基甲基]-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基}-2-甲基氨基-丙酰胺盐酸盐；
6-甲氧基-5-[(S)-3-((S)-2-甲基氨基-丙酰基氨基)-2-氧代-2,3,4,5-四氢-苯并[b]氮杂-1-基甲基]-萘-1-甲酸甲酯盐酸盐；
5-[(S)-3-((S)-2-甲基氨基-丙酰基氨基)-2-氧代-2,3,4,5-四氢-苯并[b]氮杂-1-基甲基]-萘-1-甲酸盐酸盐；
5-[(S)-3-((S)-2-甲基氨基-丙酰基氨基)-2-氧代-2,3,4,5-四氢-苯并[b]氮杂-1-基甲基]-萘-1-甲酸甲酯盐酸盐；
7-甲氧基-8-[(S)-3-((S)-2-甲基氨基-丙酰基氨基)-2-氧代-2,3,4,5-四氢-苯并[b]氮杂-1-基甲基]-萘-2-甲酸甲酯盐酸盐；
(S)-N-[(S)-1-(5-氰基-2-甲氧基-萘-1-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺盐酸盐；
5-[(S)-3-((S)-2-甲基氨基-丙酰基氨基)-2-氧代-2,3,4,5-四氢-苯并[b]氮杂-1-基甲基]-萘-1-甲酰胺；
6-甲氧基-5-[(S)-3-((S)-2-甲基氨基-丙酰基氨基)-2-氧代-2,3,4,5-四氢-苯并[b]氮杂-1-基甲基]-萘-2-甲酰胺盐酸盐；
(S)-N-[(S)-1-(7-氰基-2-甲氧基-萘-1-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺盐酸盐；
(S)-N-[(S)-1-(6-氰基-2-甲氧基-萘-1-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺盐酸盐；
(S)-N-[(S)-1-(5-氰基-萘-1-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺盐酸盐；
(S)-N-[(S)-1-(7-氰基-萘-1-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺盐酸盐；
8-[(S)-3-((S)-2-甲基氨基-丙酰基氨基)-2-氧代-2,3,4,5-四氢-苯并[b]氮杂-1-基甲基]-萘-2-甲酰胺盐酸盐；
(S)-N-[(S)-1-(8-氰基-萘-1-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺盐酸盐；
(S)-N-((S)-1-((6-溴-2-甲氧基萘-1-基)甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基)-2-(甲基氨基)丁酰胺三氟乙酸盐；
(S)-N-((S)-1-((6-溴-2-甲氧基萘-1-基)甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基)-2-(丙基氨基)丙酰胺；
(S)-N-((S)-1-((6-溴-2-甲氧基萘-1-基)甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基)-2-(异丁基氨基)丙酰胺；
(S)-N-((S)-1-((6-溴-2-甲氧基萘-1-基)甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基)-2-(乙基氨基)丙酰胺盐酸盐；
(S)-2-(氮杂环丁烷-3-基氨基)-N-((S)-1-((6-溴-2-甲氧基萘-1-基)甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基)丙酰胺二盐酸盐；
(S)-N-((S)-1-((6-溴-2-甲氧基萘-1-基)甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基)-2-(乙基氨基)丁酰胺盐酸盐；
(S)-N-((S)-1-((5-氟-2-甲氧基萘-1-基)甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基)-2-(甲基氨基)丙酰胺盐酸盐；
(S)-N-((S)-1-((6-氟-2-甲氧基萘-1-基)甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基)-2-(甲基氨基)丙酰胺盐酸盐；
(S)-N-((S)-1-((6-氯-2-甲氧基萘-1-基)甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基)-2-(甲基氨基)丙酰胺盐酸盐；
(S)-N-((S)-1-((6-溴-2-甲氧基萘-1-基)甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基)-2-(环丙基甲基氨基)丙酰胺；
(S)-2-甲基氨基-N-{(S)-2-氧代-1-[5-(1H-四唑-5-基)-萘-1-基甲基]-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基}-丙酰胺盐酸盐；
(S)-N-((S)-1-((5-乙酰基-2-甲氧基萘-1-基)甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基)-2-(甲基氨基)丙酰胺盐酸盐；
(S)-N-[(S)-1-(5-氟-2-甲氧基-苄基)-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺盐酸盐；
(S)-N-[(S)-1-(2-甲氧基-5-三氟甲基-苄基)-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺盐酸盐；
(S)-N-[(S)-1-(4,5-二氟-2-甲氧基-苄基)-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺盐酸盐；
(S)-N-[(S)-1-(5-溴-2-甲氧基-苄基)-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺盐酸盐；
(S)-N-[(S)-1-(5-氯-2-甲氧基-苄基)-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺盐酸盐；
(S)-N-[(S)-1-(2,5-二氟-苄基)-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺盐酸盐；
(S)-2-甲基氨基-N-((S)-2-氧代-1-五氟苯基甲基-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基)-丙酰胺盐酸盐；
(S)-N-[(S)-1-(4-氯-2-甲氧基-苄基)-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺盐酸盐；
(S)-N-[(S)-1-(4-溴-2-甲氧基-苄基)-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺盐酸盐；
(S)-N-[(S)-1-(2,5-二氯-苄基)-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺盐酸盐；
(S)-N-[(S)-1-(5-氯-2-氟-苄基)-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺盐酸盐；
(S)-N-[(S)-1-(5-碘-2-甲氧基-苄基)-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺盐酸盐；
(S)-N-[(S)-1-(5-异丙基-2-甲氧基-苄基)-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺盐酸盐；
(S)-N-((S)-1-苄基-8-苄氧基-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基)-2-甲基氨基-丙酰胺盐酸盐；
(S)-N-((S)-1-苄基-2-氧代-8-苯乙氧基-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基)-2-甲基氨基-丙酰胺盐酸盐；
(S)-N-((S)-1-苄基-8-甲氧基-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基)-2-甲基氨基-丙酰胺盐酸盐；
(S)-N-[(S)-1-苄基-2-氧代-8-(3-苯基-丙氧基)-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺盐酸盐；
(S)-N-(1-苄基-8-溴-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基)-2-甲基氨基-丙酰胺盐酸盐；
(S)-2-甲基氨基-N-[(S)-2-氧代-1-(2,3,5,6-四甲基-苄基)-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基]-丙酰胺盐酸盐；
(S)-N-[(S)-1-(2,3-二甲基-苄基)-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺盐酸盐；
(S)-N-[(S)-1-(2-氯-苄基)-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺盐酸盐；
(S)-N-[(S)-1-(2,6-二甲基-苄基)-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺盐酸盐；
(S)-N-((S)-1-苄基-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基)-2-甲基氨基-丙酰胺盐酸盐；
(S)-N-[(S)-1-(2,4-二甲基-苄基)-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺盐酸盐；
(S)-2-甲基氨基-N-[(S)-1-(2-甲基-苄基)-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基]-丙酰胺盐酸盐；
(S)-N-(1-联苯-2-基甲基-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基)-2-甲基氨基-丙酰胺盐酸盐；
(S)-N-(1-联苯-3-基甲基-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基)-2-甲基氨基-丙酰胺盐酸盐；
(S)-2-甲基氨基-N-[1-(6-甲基-联苯-3-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基]-丙酰胺盐酸盐；
(S)-N-(1-苄基-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基)-2-甲基氨基-丙酰胺盐酸盐；
(S)-N-(1-联苯-4-基甲基-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基)-2-甲基氨基-丙酰胺盐酸盐；
(S)-N-[(S)-1-(2-甲氧基-5,6,7,8-四氢-萘-1-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺盐酸盐；
(S)-2-甲基氨基-N-[(S)-1-(1-甲基-1H-吲唑-3-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基]-丙酰胺盐酸盐；
(S)-N-((S)-1-苯并[d]异唑-3-基甲基-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基)-2-甲基氨基-丙酰胺盐酸盐；
(S)-2-(甲基氨基)-N-((S)-2-氧代-1-(噻吩-2-基甲基)-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基)丙酰胺盐酸盐；
(S)-2-甲基氨基-N-((S)-2-氧代-1-噻吩-3-基甲基-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基)-丙酰胺盐酸盐；
(S)-2-甲基氨基-N-((S)-2-氧代-1-噻唑-5-基甲基-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基)-丙酰胺盐酸盐；
(S)-2-甲基氨基-N-((S)-2-氧代-1-噻唑-2-基甲基-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基)-丙酰胺盐酸盐；
(S)-2-甲基氨基-N-((S)-1-唑-5-基甲基-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基)-丙酰胺盐酸盐；
(S)-2-甲基氨基-N-((S)-2-氧代-1-吡啶-3-基甲基-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基)-丙酰胺盐酸盐；
(S)-2-甲基氨基-N-((S)-2-氧代-1-吡啶-2-基甲基-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基)-丙酰胺盐酸盐；
(S)-2-甲基氨基-N-((S)-2-氧代-1-吡啶-4-基甲基-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基)-丙酰胺盐酸盐；
(S)-2-甲基氨基-N-[(S)-1-(3-甲基-3H-咪唑-4-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基]-丙酰胺盐酸盐；
(S)-2-氨基-N-((S)-1-((3-甲氧基喹啉-4-基)甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基)丁酰胺；
(S)-2-(2-羟基乙基氨基)-N-((S)-1-((3-甲氧基喹啉-4-基)甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基)丁酰胺；
(S)-N-[(S)-1-(5-溴-苯并[b]噻吩-3-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺盐酸盐；
(S)-N-((S)-1-苯并[b]噻吩-3-基甲基-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基)-2-甲基氨基-丙酰胺；
(S)-2-甲基氨基-N-((S)-2-氧代-1-喹啉-4-基甲基-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基)-丙酰胺盐酸盐；
(S)-2-甲基氨基-N-((S)-2-氧代-1-喹啉-5-基甲基-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基)-丙酰胺盐酸盐；
(S)-N-[(S)-1-(3-乙炔基-喹啉-4-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺盐酸盐；
(S)-N-[(S)-1-(3-甲氧基-[1,8]萘啶-4-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺盐酸盐；
(S)-N-[(S)-1-(2-氯-3-甲基-喹啉-4-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺盐酸盐；
(S)-2-甲基氨基-N-[(S)-1-(3-甲基-喹啉-4-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基]-丙酰胺盐酸盐；
(S)-N-[(S)-1-(3-氯-[1,8]萘啶-4-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺盐酸盐；
(S)-2-甲基氨基-N-{(S)-2-氧代-1-[3-(2,2,2-三氟-乙氧基)-喹啉-4-基甲基]-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基}-丙酰胺盐酸盐；
(S)-2-甲基氨基-N-[(S)-1-(3-甲基-异喹啉-4-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基]-丙酰胺盐酸盐；
(S)-N-((S)-1-异喹啉-4-基甲基-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基)-2-甲基氨基-丙酰胺盐酸盐；
(S)-N-((S)-1-噌啉-4-基甲基-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基)-2-甲基氨基-丙酰胺盐酸盐；
(S)-2-甲基氨基-N-((S)-1-[1,8]萘啶-4-基甲基-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基)-丙酰胺盐酸盐；
(S)-N-[(S)-1-(3-甲氧基-喹啉-4-基甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基]-2-甲基氨基-丙酰胺盐酸盐；
(S)-N-((S)-1-苯并[b]噻吩-7-基甲基-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基)-2-甲基氨基-丙酰胺盐酸盐；
(S)-2-甲基氨基-N-[(S)-2-氧代-1-(1-氧基-喹啉-4-基甲基)-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基]-丙酰胺盐酸盐；
(S)-2-甲基氨基-N-[2-氧代-1-(3-苯基-异唑-5-基甲基)-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基]-丙酰胺盐酸盐；
(S)-N-((S)-1-((3-环丙基喹啉-4-基)甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基)-2-(甲基氨基)丙酰胺二盐酸盐；和
(S)-N-((S)-1-((2,6-双(三氟甲基)喹啉-4-基)甲基)-2-氧代-2,3,4,5-四氢-1H-苯并[b]氮杂-3-基)-2-(甲基氨基)丙酰胺盐酸盐。
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