[发明专利]共聚物缀合物有效
申请号: | 201380019337.0 | 申请日: | 2013-03-08 |
公开(公告)号: | CN104582735B | 公开(公告)日: | 2019-01-11 |
发明(设计)人: | 曾国贤;王海;白浩;金毅;俞磊 | 申请(专利权)人: | 日东电工株式会社 |
主分类号: | A61K47/59 | 分类号: | A61K47/59;A61K31/337;A61P35/00 |
代理公司: | 永新专利商标代理有限公司 72002 | 代理人: | 张晓威 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 共聚物 缀合物 | ||
1.聚合物缀合物,其包含式(I)的重复单元、式(II)的重复单元和式(III)的重复单元:
其中:
各A1和各A2独立地为氧或NR5,其中R5为氢或C1-4烷基;
各R1和各R2独立地选自氢、C1-10烷基、C6-20芳基、铵、碱金属和包括疏水性抗癌药物的化合物,条件是R1和R2中的至少一个为包括疏水性抗癌药物的化合物;
各R3和各R4独立地选自氢、C1-10烷基、C6-20芳基、铵和碱金属;并且
各R6独立地选自:
2.权利要求1的聚合物缀合物,其中所述包括所述抗癌药物的化合物还包含连接基。
3.权利要求1的聚合物缀合物,其中所述包括所述抗癌药物的化合物直接连接至A1。
4.权利要求1的聚合物缀合物,其中所述抗癌药物选自紫杉烷、喜树生物碱和蒽环类抗生素。
5.权利要求4的聚合物缀合物,其中所述紫杉烷选自紫杉醇和多西紫杉醇。
6.权利要求4的聚合物缀合物,其中所述紫杉烷为紫杉醇。
7.权利要求6的聚合物缀合物,其中紫杉醇于连接至C2’-碳的氧原子处缀合至所述式(I)的重复单元。
8.权利要求6的聚合物缀合物,其中紫杉醇于连接至C7-碳的氧原子处缀合至所述式(I)的重复单元。
9.权利要求4的聚合物缀合物,其中所述喜树生物碱为喜树碱。
10.权利要求4的聚合物缀合物,其中所述蒽环类抗生素为多柔比星。
11.权利要求1-10中任一项的聚合物缀合物,其中所述聚合物缀合物包含基于所述抗癌药物与所述聚合物缀合物的重量比,5%至40%(重量/重量)范围的量的所述抗癌药物。
12.权利要求1-10中任一项的聚合物缀合物,其中所述聚合物缀合物包含基于所述抗癌药物与所述聚合物缀合物的重量比,10%至30%(重量/重量)范围的量的所述抗癌药物。
13.权利要求1-10中任一项的聚合物缀合物,其中所述聚合物缀合物包含基于所述抗癌药物与所述聚合物缀合物的重量比,20%(重量/重量)的量的所述抗癌药物。
14.权利要求1-10中任一项的聚合物缀合物,其中所述碱金属独立地选自锂、铯、钠和钾。
15.权利要求1-10中任一项的聚合物缀合物,其中R1和R2中的另一个为碱金属,并且各R3和各R4为碱金属。
16.权利要求1-10中任一项的聚合物缀合物,其中所述碱金属为钠。
17.权利要求1-10中任一项的聚合物缀合物,其中R1和R2中的另一个为氢,并且各R3和各R4为氢。
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