[发明专利]包含CCR3拮抗剂的药物制剂有效
申请号: | 201380016781.7 | 申请日: | 2013-04-02 |
公开(公告)号: | CN104203213A | 公开(公告)日: | 2014-12-10 |
发明(设计)人: | A·菲切尔;J·M·谢尔 | 申请(专利权)人: | 勃林格殷格翰国际有限公司 |
主分类号: | A61K9/00 | 分类号: | A61K9/00;A61K9/20;A61K9/28;A61K9/48;A61K31/4545;A61P29/00 |
代理公司: | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人: | 张平元 |
地址: | 德国*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 包含 ccr3 拮抗剂 药物制剂 | ||
1.一种药物组合物,其包含
作为活性成分的式1化合物
其中
R1 为H、C1-6-烷基、C0-4-烷基-C3-6-环烷基、C1-6-卤烷基;
R2 为H、C1-6-烷基;
X 为选自氯离子或1/2二苯甲酰基酒石酸根的阴离子;
j 为1或2,
第一稀释剂、第二稀释剂、粘合剂、崩解剂及润滑剂。
2.如权利要求1的药物组合物,其中
R1 为H、甲基;
R2 为H、甲基;
X 为选自氯离子或1/2二苯甲酰基酒石酸根的阴离子;
j 为1或2。
3.如权利要求1或2的药物组合物,其中X为氯离子且j为2。
4.如权利要求1至3中任一项的药物组合物,其包含另外的崩解剂。
5.如权利要求1至4中任一项的药物组合物,其包含另外的助流剂。
6.如权利要求1至5中任一项的药物组合物,其中所述稀释剂为纤维素 粉末、无水磷酸氢钙、磷酸氢钙二水合物、赤藓醇、低取代的羟基丙基纤维 素、甘露醇、预胶化淀粉或木糖醇。
7.如权利要求1至6中任一项的药物组合物,其中所述润滑剂为滑石、 聚乙二醇、山嵛酸钙、硬脂酸钙、氢化蓖麻油或硬脂酸镁。
8.如权利要求1至7中任一项的药物组合物,其中所述粘合剂为共聚维 酮(乙烯基吡咯烷酮与其他乙烯基衍生物的共聚合物)、羟基丙基甲基纤维素 (HPMC)、羟基丙基纤维素(HPC)或聚乙烯基吡咯烷酮(聚维酮)。
9.如权利要求1至8中任一项的药物组合物,其中所述崩解剂为交联羧 甲基纤维素钠。
10.如权利要求1至9中任一项的药物组合物,其中所述任选的助流剂 为胶体二氧化硅。
11.如权利要求1至10中任一项的药物组合物,其包含
12.如权利要求1至10中任一项的药物组合物,其包含
13.如权利要求4至12中任一项的药物组合物,其中所述另外的崩解 剂为交聚维酮。
14.如权利要求1至13中任一项的药物组合物,其为呈胶囊、片剂或 薄膜包衣片剂的剂型。
15.如权利要求14的药物组合物,其包含2%至4%的薄膜衣。
16.如权利要求14或15的药物组合物,其中所述薄膜衣包含成膜剂、 增塑剂、助流剂及任选的一或多种色素。
17.如权利要求16的药物组合物,其中所述薄膜衣包含聚乙烯醇(PVA) 或羟基丙基甲基纤维素(HPMC)、聚乙二醇(PEG)、滑石、二氧化钛及氧化铁。
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