[发明专利]在中性环境中具有良好抗性的药物保护性涂层的制备

权利要求书

1.由成膜涂料组合物得到的药物涂层，所述成膜涂料组合物基于单体重量比为35:65-55:45的甲基丙烯酸N,N-二乙基氨基乙酯和甲基丙烯酸甲酯的共聚物，其中共聚物以用C₃-C₁₀二羧酸部分中和存在，其中所述共聚物以部分中和至4-15摩尔％存在。

2.根据权利要求1的涂层，其中涂料组合物以1-20mg/cm²的施涂量施涂，且对于4mg/cm²的施涂量，涂层具有在pH 6.8的含水环境中在30分钟以后至少80％的对活性成分释放的耐性。

3.根据权利要求1的涂层，其中涂料组合物的施涂量为2-15mg/cm²。

4.根据权利要求1的涂层，其中涂料组合物的施涂量为4-12mg/cm²。

5.根据权利要求1-4中任一项的涂层，其中共聚物以用非支化C₃-C₁₀二羧酸部分中和存在。

6.根据权利要求1-4中任一项的涂层，其中二羧酸为富马酸。

7.根据权利要求1-4中任一项的涂层，其中二羧酸为链烷烃二羧酸。

8.根据权利要求1-4中任一项的涂层，其中二羧酸选自丙二酸、琥珀酸、戊二酸、己二酸或癸二酸、苹果酸(2-羟基琥珀酸)和酒石酸(2,3-二羟基琥珀酸)。

9.根据权利要求1-4中任一项的涂层，其中共聚物以部分中和至4-10摩尔％存在。

10.根据权利要求5的涂层，其中共聚物以部分中和至4-10摩尔％存在。

11.根据权利要求6的涂层，其中共聚物以部分中和至4-10摩尔％存在。

12.根据权利要求7的涂层，其中共聚物以部分中和至4-10摩尔％存在。

13.根据权利要求8的涂层，其中共聚物以部分中和至4-10摩尔％存在。

14.根据权利要求1-4中任一项的涂层，其包含具有大于2的第一pK_a值和大于4的第二pK_a值的二羧酸。

15.根据权利要求8的涂层，其包含己二酸作为二羧酸。

16.根据权利要求1-4中任一项的涂层，其通过施涂通过将涂料组合物从粉末形式再分散而制备的含水涂料组合物而得到。

17.根据权利要求10-13中任一项的涂层，其通过施涂通过将涂料组合物从粉末形式再分散而制备的含水涂料组合物而得到。

18.制备用于涂覆包含至少一种药物活性成分的剂型且对活性成分的过早释放具有抗性的涂料组合物的方法，其中涂料组合物包含单体重量比为35:65-55:45的甲基丙烯酸N,N-二乙基氨基乙酯和甲基丙烯酸甲酯的共聚物作为聚合物，其中涂料组合物中的共聚物用C₃-C₁₀二羧酸部分中和，其中所述共聚物以部分中和至4-15摩尔％存在。

19.根据权利要求18的方法，其中所述共聚物在水分散体中用二羧酸部分中和。

20.根据权利要求18的方法，其中所述共聚物以粉末形式部分中和。

21.根据权利要求18-20中任一项的方法，其中所述共聚物以部分中和至4-10摩尔％存在。

22.根据权利要求18-20中任一项的方法，其中共聚物用非支化C₃-C₁₀二羧酸部分中和。

23.根据权利要求21的方法，其中共聚物用非支化C₃-C₁₀二羧酸部分中和。

24.根据权利要求18-20中任一项的方法，其中所用二羧酸为链烷烃二羧酸。

25.根据权利要求21的方法，其中所用二羧酸为链烷烃二羧酸。