[发明专利]异吲哚啉衍生物、含有其的药物组合物及其在治疗中的用途在审
| 申请号： | 201380009080.0 | 申请日： | 2013-02-12 |
| 公开（公告）号： | CN104245669A | 公开（公告）日： | 2014-12-24 |
| 发明（设计）人： | W.安贝格;U.朗格;M.奥赫泽;F.波尔基;C.W.胡钦斯;I.赞泽;H.赵;H-Q.李;Y.王 | 申请（专利权）人： | 艾伯维德国有限责任两合公司;艾伯维公司 |
| 主分类号： | C07D209/44 | 分类号： | C07D209/44;C07D209/46;C07D403/12;C07D405/14;A61K31/4035;A61P25/04;A61P25/18;A61P25/22;A61P25/24;A61P25/28 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 周齐宏;权陆军 |
| 地址： | 德国威*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 吲哚 衍生物 含有 药物 组合 及其 治疗 中的 用途 | ||
1.式(I)的异吲哚啉衍生物或其生理上耐受的盐：
其中
R 为R1-W-A1-Q-Y-A2-X1- 或 -CN；
R1 为氢、C1-C6-烷基、C3-C12-环烷基-C1-C4-烷基、卤代C1-C6-烷基、三-(C1-C4-烷基)-甲硅烷基-C1-C4-烷基、羟基-C1-C4-烷基、C1-C6-烷氧基-C1-C4-烷基、氨基-C1-C4-烷基、C1-C6-烷基氨基-C1-C4-烷基、二-C1-C6-烷基氨基-C1-C4-烷基、C1-C6-烷基羰基氨基-C1-C4-烷基、C1-C6-烷氧基羰基氨基-C1-C4-烷基、C1-C6-烷基氨基羰基氨基-C1-C4-烷基、二-C1-C6-烷基氨基羰基氨基-C1-C4-烷基、C1-C6-烷基磺酰基氨基-C1-C4-烷基、(任选取代的C6-C12-芳基-C1-C6-烷基)氨基-C1-C4-烷基、任选取代的C6-C12-芳基-C1-C4-烷基、任选取代的C3-C12-杂环基-C1-C4-烷基、C3-C12-环烷基、C1-C6-烷基羰基、C1-C6-烷氧基羰基、卤代C1-C6-烷氧基羰基、C6-C12-芳氧基羰基、氨基羰基、C1-C6-烷基氨基羰基、(卤代C1-C4-烷基)氨基羰基、C6-C12-芳基氨基羰基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、任选取代的C6-C12-芳基、羟基、C1-C6-烷氧基、卤代C1-C6-烷氧基、C1-C6-羟基烷氧基、C1-C6-烷氧基-C1-C4-烷氧基、氨基-C1-C4-烷氧基、C1-C6-烷基氨基-C1-C4-烷氧基、二-C1-C6-烷基氨基-C1-C4-烷氧基、C1-C6-烷基羰基氨基-C1-C4-烷氧基、C6-C12-芳基羰基氨基-C1-C4-烷氧基、C1-C6-烷氧基羰基氨基-C1-C4-烷氧基、C6-C12-芳基-C1-C4-烷氧基、C1-C6-烷基磺酰基氨基-C1-C4-烷氧基、(卤代C1-C6-烷基)磺酰基氨基-C1-C4-烷氧基、C6-C12-芳基磺酰基氨基-C1-C4-烷氧基、(C6-C12-芳基-C1-C6-烷基)磺酰基氨基-C1-C4-烷氧基、C3-C12-杂环基磺酰基氨基-C1-C4-烷氧基、C3-C12-杂环基-C1-C4-烷氧基、C6-C12-芳氧基、C3-C12-杂环基氧基、C1-C6-烷基硫基、卤代C1-C6-烷基硫基、C1-C6-烷基氨基、(卤代C1-C6-烷基)氨基、二-C1-C6-烷基氨基、二-(卤代C1-C6-烷基)氨基、C1-C6-烷基羰基氨基、(卤代C1-C6-烷基)羰基氨基、C6-C12-芳基羰基氨基、C1-C6-烷基磺酰基氨基、(卤代C1-C6-烷基)磺酰基氨基、C6-C12-芳基磺酰基氨基或任选取代的C3-C12-杂环基；
W 为 -NR8- 或键；
A1 为任选取代的C1-C4-亚烷基或键；
Q 为-S(O)2- 或 -C(O)-；
Y 为 -NR9-或键；
A2 为任选取代的C1-C4-亚烷基、C1-C4-亚烷基-CO-、-CO-C1-C4-亚烷基、C1-C4-亚烷基-O-C1-C4-亚烷基、C1-C4-亚烷基-NR10-C1-C4-亚烷基、任选取代的C2-C4-亚烯基、任选取代的C2-C4-亚炔基、任选取代的C6-C12-亚芳基、任选取代的C6-C12-亚杂芳基或键；
X1 为-O-、-NR11-、-S-、任选取代的C1-C4-亚烷基、任选取代的C2-C4-亚烯基、任选取代的C2-C4-亚炔基；
R2 为氢、卤素、C1-C6-烷基、卤代C1-C4-烷基、羟基-C1-C4-烷基、-CN、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、任选取代的C6-C12-芳基、羟基、C1-C6-烷氧基、卤代C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷氧基羰基、C2-C6-烯氧基、C6-C12-芳基-C1-C4-烷氧基、C1-C6-烷基羰基氧基、C1-C6-烷基硫基、C1-C6-烷基亚磺酰基、C1-C6-烷基磺酰基、氨基磺酰基、氨基、C1-C6-烷基氨基、C2-C6-烯基氨基、硝基或任选取代的C3-C12-杂环基，或者两个R2基团与它们所键合的A的环原子一起形成5或6元环；
R3 为氢、卤素、C1-C6-烷基或C1-C6-烷氧基，或者两个R3基团与它们所连接的碳原子一起形成羰基；
R4 为氢、C1-C6-烷基、C3-C12-环烷基-C1-C4-烷基、卤代C1-C4-烷基、羟基-C1-C4-烷基、C1-C6-烷氧基-C1-C4-烷基、氨基-C1-C4-烷基、CH2CN、C6-C12-芳基-C1-C4-烷基、C3-C12-环烷基、-CHO、C1-C4-烷基羰基、(卤代C1-C4-烷基)羰基、C6-C12-芳基羰基、C1-C4-烷氧基羰基、C6-C12-芳氧基羰基、C1-C6-烷基氨基羰基、C2-C6-烯基、-C(=NH)NH2、-C(=NH)NHCN、C1-C6-烷基磺酰基、C6-C12-芳基磺酰基、氨基、-NO或C3-C12-杂环基；
X2 为 -O-、-NR6-、-S-、>CR12aR12b 或键；
X3 为 -O-、-NR7-、-S-、>CR13aR13b或键；
R5 为任选取代的C6-C12-芳基、任选取代的C3-C12-环烷基或任选取代的C3-C12-杂环基；
R6 为氢或C1-C6-烷基；
R7 为氢或C1-C6-烷基；
R8 为氢或C1-C6-烷基；
R9 为氢、C1-C6-烷基、C3-C12-环烷基、氨基-C1-C6-烷基、任选取代的C6-C12-芳基-C1-C4-烷基或C3-C12-杂环基；或
R9、R1
一起为C1-C4-亚烷基；或
R9 为C1-C4-亚烷基，所述C1-C4-亚烷基与A2中的碳原子键合且A2为C1-C4-亚烷基或者与X1中的碳原子键合且X1为C1-C4-亚烷基；
R10 为氢、C1-C6-烷基或C1-C6-烷基磺酰基；
R11 为氢或C1-C6-烷基，或
R9、R11
一起为C1-C4-亚烷基，
R12a 为氢、任选取代的C1-C6-烷基、C1-C6-烷基氨基-C1-C4-烷基、二-C1-C6-烷基氨基-C1-C4-烷基、C3-C12-杂环基-C1-C6-烷基、任选取代的C6-C12-芳基或羟基；
R12b 为氢或C1-C6-烷基，或
R12a、R12b
一起为羰基或任选取代的C1-C4-亚烷基，其中C1-C4-亚烷基中的一个-CH2-可以被氧原子或-NR14-替换；
R13a 为氢、任选取代的C1-C6-烷基、C1-C6-烷基氨基-C1-C4-烷基、二-C1-C6-烷基氨基-C1-C4-烷基、C3-C12-杂环基-C1-C6-烷基、任选取代的C6-C12-芳基或羟基；
R13b 为氢或C1-C6-烷基，或
R13a、R13b
一起为羰基或任选取代的C1-C4-亚烷基，其中C1-C4-亚烷基中的一个-CH2-可以被氧原子或-NR15-替换；
R14 为氢或C1-C6-烷基；且
R15 为氢或C1-C6-烷基。
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