[发明专利]可溶性环氧化物水解酶的酰基哌啶抑制剂有效
| 申请号： | 201380007892.1 | 申请日： | 2013-02-01 |
| 公开（公告）号： | CN104093708B | 公开（公告）日： | 2016-11-09 |
| 发明（设计）人： | B·D·哈莫克;K·S·李;C·莫里西佑 | 申请（专利权）人： | 加利福尼亚大学董事会 |
| 主分类号： | C07D211/58 | 分类号： | C07D211/58 |
| 代理公司： | 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 | 代理人： | 赵蓉民;陆惠中 |
| 地址： | 美国，加*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 可溶性 环氧化物 水解 哌啶 抑制剂 | ||
1.一种化合物，其选自由以下组成的组：
1-(1-(2-甲基丁酰基)哌啶-4-基)-3-(4-(三氟甲氧基)苯基)脲、
(S)-1-(1-(2-甲基丁酰基)哌啶-4-基)-3-(4-(三氟甲基)苯基)脲、
1-(1-异丁酰基哌啶-4-基)-3-(4-(三氟甲氧基)苯基)脲、
1-(1-(2-乙基丁酰基)哌啶-4-基)-3-(4-(三氟甲氧基)苯基)脲、
1-(1-(2-乙基丁酰基)哌啶-4-基)-3-(4-(三氟甲基)苯基)脲、
(S)-1-(1-(2-甲基丁酰基)哌啶-4-基)-3-(4-(三氟甲基)苯基)脲、
1-环己基-3-(1-(2-甲基丁酰基)哌啶-4-基)脲、
1-环庚基-3-(1-(2-甲基丁酰基)哌啶-4-基)脲、
1-(4-异丙基苯基)-3-(1-(2-甲基丁酰基)哌啶-4-基)脲、
1-(3,5-二-三氟甲基苯基)-3-(1-(2-甲基丁酰基)哌啶-4-基)脲、
1-(4-叔丁基苯基)-3-(1-(2-甲基丁酰基)哌啶-4-基)脲、
1-(4-乙基环己基)-3-(1-异丁酰基哌啶-4-基)脲，
或其盐和异构体。
2.如权利要求1所述的化合物，其选自由以下组成的组：
1-(1-(2-甲基丁酰基)哌啶-4-基)-3-(4-(三氟甲氧基)苯基)脲、
(S)-1-(1-(2-甲基丁酰基)哌啶-4-基)-3-(4-(三氟甲基)苯基)脲、
1-(1-异丁酰基哌啶-4-基)-3-(4-(三氟甲氧基)苯基)脲，以及
(S)-1-(1-(2-甲基丁酰基)哌啶-4-基)-3-(4-(三氟甲氧基)苯基)脲。
3.如权利要求1所述的化合物，其选自由以下组成的组：
(S)-1-(1-(2-甲基丁酰基)哌啶-4-基)-3-(4-(三氟甲基)苯基)脲、
1-(1-异丁酰基哌啶-4-基)-3-(4-(三氟甲氧基)苯基)脲，以及
(S)-1-(1-(2-甲基丁酰基)哌啶-4-基)-3-(4-(三氟甲氧基)苯基)脲。
4.如权利要求1所述的化合物，其中所述化合物为
(S)-1-(1-(2-甲基丁酰基)哌啶-4-基)-3-(4-(三氟甲基)苯基)脲。
5.如权利要求1所述的化合物，其中所述化合物为
1-(1-异丁酰基哌啶-4-基)-3-(4-(三氟甲氧基)苯基)脲。
6.如权利要求1所述的化合物，其中所述化合物为
(S)-1-(1-(2-甲基丁酰基)哌啶-4-基)-3-(4-(三氟甲氧基)苯基)脲。
7.一种药物组合物，其包含如权利要求1所述的化合物和药物赋形剂。
8.一种用于抑制可溶性环氧化物水解酶的方法，所述方法包括使所述可溶性环氧化物水解酶与治疗有效量的如权利要求1所述的化合物接触，从而抑制所述可溶性环氧化物水解酶。
9.一种用于监测可溶性环氧化物水解酶的活性的方法，所述方法包括使所述可溶性环氧化物水解酶与足以通过与存在于所述可溶性环氧化物水解酶的催化部位中的一个或多个色氨酸残基相互作用而使所述可溶性环氧化物水解酶的荧光产生可检测的变化的量的如权利要求1所述的化合物接触。
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