[发明专利](1R,4R) 7-氧代-2-氮杂双环[2.2.2]辛-5-烯及其衍生物

权利要求书

1.一种式(I)或(Ia)的化合物或其盐：

其中，

R¹选自：氢、-CO₂R¹¹、-COR¹²、-C(R¹³)₃和胺保护基；

R¹¹选自：任选地被1-3个取代基取代的C₁-C₆烷基，所述取代基选自C₆-C₁₀芳基、C₃-C₈环烷基、C₂-C₁₀杂芳基、C₃-C₈杂环基、卤代、氨基、-N₃、羟基、C₁-C₆烷氧基、甲硅烷基、硝基、氰基和CO₂H或其酯、C₂-C₆烯基、C₂-C₆炔基、C₆-C₁₀芳基、C₂-C₁₀杂芳基、C₃-C₈环烷基和C₃-C₈杂环基，

R¹²和R¹³独立地选自：氢，任选地被1-3个取代基取代的C₁-C₆烷基，所述取代基选自C₆-C₁₀芳基、C₃-C₈环烷基、C₂-C₁₀杂芳基、C₃-C₈杂环基、卤代、氨基、-N₃、羟基、C₁-C₆烷氧基、甲硅烷基、硝基、氰基和CO₂H或其酯、C₂-C₆烯基、C₂-C₆炔基、C₆-C₁₀芳基、C₂-C₁₀杂芳基、C₃-C₈环烷基和C₃-C₈杂环基，

R²和R³独立地是氢、羟基、C₁-C₆烷基、C₂-C₆烯基和C₂-C₆炔基、-SR²¹或-OR²²，其中所述烷基、烯基或炔基任选地被1-3个选自酮、卤代、C₁-C₆烷氧基、氨基、羟基、氰基、硝基、-NHCOCH₃、-N₃和-CO₂H或其酯的取代基取代，前提条件是，R²和R³中至少一个、优选R²是非氢取代基，或

R²和R³与它们所键合的碳原子一起形成酮(C＝O)基、希夫碱(＝NR²⁴)、式＝CR²⁵R²⁶的亚乙烯基部分，或形成5-6元环状缩酮或硫代缩酮，所述环状缩酮或硫代缩酮具有式：

每个R²¹独立地选自：任选地被1-3个取代基取代的C₁-C₆烷基，所述取代基选自C₆-C₁₀芳基、C₃-C₈环烷基、C₂-C₁₀杂芳基、C₃-C₈杂环基、卤代、氨基、-N₃、羟基、C₁-C₆烷氧基、甲硅烷基、硝基、氰基和CO₂H或其酯、C₂-C₆烯基、C₂-C₆炔基、C₆-C₁₀芳基、C₂-C₁₀杂芳基、C₃-C₈环烷基和C₃-C₈杂环基；

每个R²²独立地选自：任选地被1-3个取代基取代的C₁-C₆烷基，所述取代基选自C₆-C₁₀芳基、C₃-C₈环烷基、C₂-C₁₀杂芳基、C₃-C₈杂环基、卤代、氨基、-N₃、羟基、C₁-C₆烷氧基、甲硅烷基、硝基、氰基和CO₂H或其酯、C₂-C₆烯基和C₂-C₆炔基；

X在两种情况下是氧或硫；

m是1、2、3或4；

n是1或2；

R²³选自：C₁-C₆烷基和C₆-C₁₀芳基；

R²⁴选自：C₆-C₁₀芳基和C₂-C₁₀杂芳基；

R²⁵是氢、C₁-C₆烷基、C₂-C₆烯基和C₂-C₆炔基，其中所述烷基、烯基或炔基任选地被1-3个取代基取代，所述取代基选自酮、C₁-C₆烷氧基、氨基、羟基、氰基、硝基、-NHCOCH₃和-CO₂H或其酯；

R²⁶是氢或C₁-C₆烷基；

R⁴和R⁵独立地选自：氢，卤代，任选地被1-3个取代基取代的C₁-C₆烷基，所述取代基选自C₆-C₁₀芳基、C₃-C₈环烷基、C₂-C₁₀杂芳基、C₃-C₈杂环基、卤代、氨基、-N₃、羟基、C₁-C₆烷氧基、甲硅烷基、硝基、氰基、乙烯基、乙炔基和CO₂H或其酯，

R⁶选自：-O-、-NH-和-NR⁶¹；

R⁶¹选自：氢和胺保护基；

所述胺保护基选自：-CO₂CMe₃、-CO₂Bn、-CO₂-烯丙基、-Fmoc(芴基氧基甲基)、-COCF₃、Bn(CH₂Ph)、-CHPh₂和-CPh₃；

其中所述环烷基、杂环基、芳基或杂芳基任选地被1-3个取代基取代，所述取代基选自C₁-C₆烷基、C₂-C₆烯基、C₂-C₆炔基、C₆-C₁₀芳基、环烷基、C₂-C₁₀杂芳基、C₃-C₈杂环基、卤代、氨基、-N₃、羟基、C₁-C₆烷氧基、甲硅烷基、硝基、氰基和CO₂H或其酯。