[发明专利]一种制备依折麦布关键杂质的方法在审
| 申请号： | 201310748815.3 | 申请日： | 2013-12-31 |
| 公开（公告）号： | CN103755617A | 公开（公告）日： | 2014-04-30 |
| 发明（设计）人： | 粟勇;闫起强;马苏峰 | 申请（专利权）人： | 北京万全德众医药生物技术有限公司 |
| 主分类号： | C07D205/08 | 分类号： | C07D205/08 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 102206 北京市昌平区中*** | 国省代码： | 北京;11 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 制备 依折麦布 关键 杂质 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种制备依折麦布杂质的方法，以1-(5-甲氧基-1,5-二氧代戊基)-4(S)-苯基-2-恶唑烷酮为原料，经以下步骤制备1-苯基-(3R)-[3-(4-氟苯基)-(3S)-羟基丙基]-(4S)-(4-羟基苯基)-2-丙内酰胺
。
2.根据权利要求1的方法，其特征在于，由化合物2合成化合物3采用的TBAF为四氢呋喃溶液，其浓度为0.5~1.5 mol/L，该步反应温度为40~60℃。
3. 根据权利要求1的方法，其特征在于，由化合物3合成化合物4所采用的碱为强碱稀溶液。
4. 根据权利要求3的方法，其特征在于，所采用的碱为1 mol/L的NaOH溶液或0.5 mol/L的KOH溶液。
5. 根据权利要求1的方法，其特征在于，由化合物4合成化合物5所采用的酰化试剂为草酰氯。
6. 根据权利要求1的方法，其特征在于，化合物5与格氏试剂反应合成化合物6的过程中加入ZnCl2，催化剂为四三苯基磷钯。
7. 根据权利要求1方法，其特征在于，化合物6通过硼氢化还原为化合物7，采用R-CBS作为手性催化剂，反应温度为0 ~ -25 ℃。
8. 根据权利要求1方法，其特征在于，由化合物7合成化合物8的步骤中，催化剂为Pd/C，氢化试剂为氢气或甲酸铵。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于北京万全德众医药生物技术有限公司，未经北京万全德众医药生物技术有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201310748815.3/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇：一种用于中医望诊的三维图像采集装置
- 下一篇：热水瓶内瓶胆
