[发明专利]具有抗真菌活性的化合物及其制备方法与应用有效

专利信息
申请号: 201310738837.1 申请日: 2013-12-27
公开(公告)号: CN103739548A 公开(公告)日: 2014-04-23
发明(设计)人: 曹园;段金廒;吴永平;姚毅 申请(专利权)人: 南京中医药大学
主分类号: C07D217/16 分类号: C07D217/16;A61K31/472;A61P31/10
代理公司: 南京经纬专利商标代理有限公司 32200 代理人: 杨海军
地址: 210029 *** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 具有 真菌 活性 化合物 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.具有抗真菌活性的化合物Ⅰ,其特征在于,其结构式如下:

2.根据权利要求1所述的具有抗真菌活性的化合物Ⅰ,其特征在于,将化合物Ⅰ和药学上可接受的载体制备成片剂、胶囊剂、注射剂、粉针剂、颗粒剂、脂肪乳剂、微囊、滴丸、软膏剂或透皮控释贴剂剂型的药物。

3.具有抗真菌活性的化合物Ⅰ的制备方法,其特征在于包括以下步骤:

(1)取干垫状卷柏、粉碎,加入5~10倍量浓度为95%乙醇回流提取2~3次,每次2~3h,合并提取液,减压浓缩至无醇味,加水稀释后依次用石油醚、醋酸乙酯、水饱和正丁醇萃取,取醋酸乙酯萃取液减压回收溶剂,得醋酸乙酯总提物;

(2)取步骤(1)制备得到的醋酸乙酯总提物,上硅胶柱色谱,用体积比为95:5~50:50的氯仿:甲醇,依次梯度洗脱,薄层色谱检识,合并相同斑点的流分;再分别上硅胶柱色谱,用体积比为95:5~80:20的氯仿:甲醇梯度洗脱,薄层色谱检识,合并相同斑点的流分;再经反复Sephadex LH-20柱色谱,以纯甲醇、甲醇-水为洗脱剂洗脱纯化,得到具有抗真菌活性的化合物Ⅰ。

4.权利要求1所述的具有抗真菌活性的化合物Ⅰ在制备抗真菌药物中的应用。

5.根据权利要求4所示的具有抗真菌活性的化合物Ⅰ在制备抗真菌药物中的应用,其特征在于,所述的真菌为念珠菌属、曲霉属或毛癣菌属真菌。

6.根据权利要求4所示的具有抗真菌活性的化合物Ⅰ在制备抗真菌药物中的应用,其特征在于,所述的真菌为白念珠菌、熏烟色曲霉、红色毛癣菌或须癣毛癣菌。

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