[发明专利]含有甲硫氨酸的水性胰岛素制备物

权利要求书

1.一种含水药物制剂，其包含胰岛素、胰岛素类似物或胰岛素衍生物、或其药理学可容忍盐，以及甲硫氨酸。

2.如权利要求1中所要求保护的药物制剂，所述胰岛素类似物选自含有Gly(A21),Arg(B31),Arg(B32)人胰岛素、Lys(B3),Glu(B29)人胰岛素、Asp(B28)人胰岛素、Lys(B28)Pro(B29)人胰岛素、Des(B30)人胰岛素以及式I的胰岛素类似物的组，

其中，

A0是Lys或Arg；

A5是Asp、Gln或Glu；

A15是Asp、Glu或Gln；

A18是Asp、Glu或Asn；

B-1是Asp、Glu或氨基；

B0是Asp、Glu或化学键；

B1是Asp、Glu或Phe；

B2是Asp、Glu或Val；

B3是Asp、Glu或Asn；

B4是Asp、Glu或Gln；

B29是Lys或化学键；

B30是Thr或化学键；

B31是Arg、Lys或化学键；

B32是Arg-酰胺、Lys-酰胺或氨基，

其中，含有A5、A15、A18、B-1、B0、B1、B2、B3和B4的组中的两个氨基酸残基同时且彼此独立地为Asp或Glu。

3.如权利要求1或2所要求保护的药物制剂，其还包含胰高血糖素样肽1(GLP1)或其类似物或衍生物、或Exendin-3和/或Exendin-4或其类似物或衍生物。

4.如权利要求3所要求保护的药物制剂，其中Exendin-4的类似物选自下组：

H-desPro³⁶-Exendin-4-Lys₆-NH₂、

H-des(Pro^36,37)-Exendin-4-Lys₄-NH₂以及

H-des(Pro^36,37)-Exendin-4-Lys₅-NH₂、

或其药理学可容忍盐。

5.制备如权利要求1～4中一项或多项所要求保护的制剂的方法，其包括：

(a)向含水溶液中引入所述成分，以及

(b)调节pH。

6.如权利要求1～4中一项或多项所要求保护的制剂用于治疗糖尿病的用途。

7.一种用于治疗糖尿病的药剂，其包含如权利要求1～4中一项或多项所要求保护的制剂。

8.一种含水药物制剂，其包含Gly(A21),Arg(B31),Arg(B32)人胰岛素和甲硫氨酸。

9.一种含水药物制剂，其包含Gly(A21),Arg(B31),Arg(B32)人胰岛素、H-desPro³⁶-exendin-4-Lys₆-NH₂和甲硫氨酸。

10.一种含水药物制剂，其包含Lys(B3),Glu(B29)人胰岛素和甲硫氨酸。