[发明专利]卡维地洛片剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于制药领域，具体讲，涉及一种卡维地洛片剂及其制备方法。

背景技术

卡维地洛为α、β受体阻断剂，阻断受体的同时具有舒张血管作用，用于治疗轻度及中度高血压或伴有肾功能不全、糖尿病的高血压患者。卡维地洛口服后易于吸收，绝对生物利用度（F）约为25%～35%，有明显的首过效应，消除相半衰期（t1/2b）约为7～10小时。与食物一起服用时，其吸收减慢，但对生物利用度没有明显影响，且可减少引起体位性低血压的危险性。卡维地洛为碱性亲脂化合物，与血浆蛋白结合率大于98%。其稳态分布容积大约为1.5L，血浆清除率为500～700ml/min。卡维地洛代谢完全，其代谢产物先经胆汁再通过粪便排出，不到2%以原形随尿液排出。

目前使用的卡维地洛片不易溶于水，起效慢，达不到迅速释放药物的效果，且不能被患者快速吸收起效。

发明内容

本发明的目的在于提高一种速释的卡维地洛片剂及其制备方法。

为了实现上述发明目的，本发明采用的技术方案为：

本发明所述的卡维地洛片剂，由以下重量份数的原料组成：卡维地洛5-50份、填充剂10-30份、表面活性剂2-10份、粘结剂2-10份、润滑剂5-15份、助流剂5-20份；所述填充剂为微晶纤维素类、纤维素、淀粉类、糖类以及无机盐中一种或多种的混合物；所述的表面活性剂为吐温-80、十二烷基硫酸钠或泊洛沙姆中的一种或者几种的组合；所述粘结剂为淀粉或者聚乙烯吡咯烷酮；所述的润滑剂为硬脂酸镁、滑石粉或者硬脂酸钙中的一种或几种的组合；所述的助流剂为微粉硅胶。

本发明所述卡维地洛片剂的制备方法，包括以下步骤：按上述比例称取各原料的粉末，先将维地洛粉、填充剂和表面活性剂混合均匀，然后加入润滑剂、粘结剂和助流剂，混合均匀，最后置于压片机中压制成片剂，包装。

与现有技术相比，本发明所述的卡维地洛片剂，易溶于水，因此可以口方用药，且释放要去迅速，见效快；该卡维地洛片剂的制备方法简单，易于操作，适于批量生产。

具体实施方式

下面结合实施例对本发明作进一步说明:

实施例1

卡维地洛片剂，由以下重量份数的原料组成：卡维地洛30份、微晶纤维素类15份、吐温-805份、淀粉5份、硬脂酸镁10份、微粉硅胶15份。

卡维地洛片剂的制备方法，按上述比例称取各原料的粉末，先将维地洛粉30份、微晶纤维素类15份、吐温-805份混合均匀，然后加入淀粉5份、硬脂酸镁10份和微粉硅胶15份，混合均匀，最后置于压片机中压制成片剂，包装。

实施例2

卡维地洛片剂，由以下重量份数的原料组成：卡维地洛50份、纤维素25份、十二烷基硫酸钠10份、聚乙烯吡咯烷酮10份、硬脂酸钙15份、微粉硅胶20份。

卡维地洛片剂的制备方法，按上述比例称取各原料的粉末，先将维地洛粉50份、纤维素25份和十二烷基硫酸钠10份混合均匀，然后加入聚乙烯吡咯烷酮10份、硬脂酸钙15份和微粉硅胶20份，混合均匀，最后置于压片机中压制成片剂，包装。

实施例3

卡维地洛片剂，由以下重量份数的原料组成：卡维地洛25份、乳糖10份、泊洛沙姆10份、淀粉2份、滑石粉5份、微粉硅胶5份。

卡维地洛片剂的制备方法，按上述比例称取各原料的粉末，卡维地洛25份、乳糖10份和泊洛沙姆10份混合均匀，然后加入淀粉2份、滑石粉5份和微粉硅胶5份，混合均匀，最后置于压片机中压制成片剂，包装。