[发明专利]3-甲基-2-（甲氧基苯乙烯酮基）-喹喔啉-1，4-二氧化物及其制备方法和应用

权利要求书

1.3-甲基-2-（甲氧基苯乙烯酮基）-喹喔啉-1，4-二氧化物，结构式如Ⅰ，

R为甲氧基。

2.根据权利要求1所述的3-甲基-2-（甲氧基苯乙烯酮基）-喹喔啉-1，4-二氧化物制备方法，其特征在于：采用一步法将乙酰甲喹与甲氧基苯甲醛通过羟醛缩合生成3-甲基-2-（甲氧基苯乙烯酮基）-喹喔啉-1，4-二氧化物。

3.根据权利要求2所述的3-甲基-2-（甲氧基苯乙烯酮基）-喹喔啉-1，4-二氧化物制备方法，其特征在于：先采用邻销基苯胺作为原料，通过氧化环化得到苯并呋咱后，与乙酰丙酮通过Beirut反应得到乙酰甲喹，再与甲氧基苯甲醛通过羟醛缩合反应一步缩合生成3-甲基-2-（甲氧基苯乙烯酮基）-喹喔啉-1，4-二氧化物。

4.根据权利要求2或3所述的3-甲基-2-（甲氧基苯乙烯酮基）-喹喔啉-1，4-二氧化物制备方法，其特征在于：所述乙酰甲喹与甲氧基苯甲醛缩合反应，采用二乙胺作为催化碱，乙醇作为反应溶剂。

5.根据权利要求4所述的3-甲基-2-（甲氧基苯乙烯酮基）-喹喔啉-1，4-二氧化物制备方法，其特征在于：所述乙酰甲喹：甲氧基苯甲醛：二乙胺：乙醇（W∶V∶V∶V）为（1.5～3）g：2mL：2mL：50mL。

6.根据权利要求4所述的3-甲基-2-（甲氧基苯乙烯酮基）-喹喔啉-1，4-二氧化物制备方法，其特征在于：所述乙酰甲喹与甲氧基苯甲醛缩合反应的温度控制在10～15℃，反应时间控制在4～8h。

7.根据权利要求5或6所述的3-甲基-2-（甲氧基苯乙烯酮基）-喹喔啉-1，4-二氧化物制备方法，其特征在于：具体操作步骤如下：

1）苯并呋咱的合成

将邻硝基苯胺溶于甲醇中，加入NaOH，搅拌至完全溶解，冰水浴下缓慢滴加浓度为1mol/L的NaClO溶液，约半小时加完，室温下继续搅2h，TLC跟踪检测，不断有浅黄色固体析出，加水，抽滤出固体，水洗干燥，得到橙黄色粗品，70%乙醇重结晶，得黄色片状结晶，即苯并呋咱；

2）乙酰甲喹的合成

向苯并呋咱中加过量乙酰丙酮18g，水浴温热至溶，振摇下加入三乙胺，再温热数分钟，室温下冷却，放置，逐渐析出结晶，10小时后析出大量的黄色结晶，抽滤，收集结晶，少量水洗涤，干燥，经无水乙醇重结晶，得鲜黄色针状结晶，即乙酰甲喹；

3）终产物的合成

将乙酰甲喹沉溶解于无水乙醇中，加入甲氧基苯甲醛，加热溶解，保持在50℃下滴加二乙胺，10-15℃下搅拌4～8h，在冰水浴中继续搅拌1h后，将反应物倒入带有冰的烧杯中，有大量沉淀析出，抽滤，用乙醇反复洗涤，得黄色产品，即3-甲基-2-（甲氧基苯乙烯酮基）-喹喔啉-1，4-二氧化物。

8.根据权利要求7所述的3-甲基-2-（甲氧基苯乙烯酮基）-喹喔啉-1，4-二氧化物制备方法，其特征在于：所述步骤1）中，所述邻硝基苯胺∶NaOH∶NaClO溶液∶水为40g∶21g∶250mL∶300mL；所述步骤2）中，所述苯并呋咱∶乙酰丙酮∶三乙胺为10g∶18g∶40ml；所述步骤3）中，所述乙酰甲喹：甲氧基苯甲醛：二乙胺：乙醇（W∶V∶V∶V）为2g：2mL：2mL：50mL，10-15℃下搅拌4h。

9.3-甲基-2-（甲氧基苯乙烯酮基）-喹喔啉-1，4-二氧化物作为制备抗菌促生长药物中的应用。

10.根据权利要求9所述的应用，其特征在于：所述药物为兽药，将所述3-甲基-2-（甲氧基苯乙烯酮基）-喹喔啉-1，4-二氧化物的添加于饲料中，添加剂量为50mg/kg。