[发明专利]一种柔性纳米脂质体及其制备方法和应用

说明书

技术领域

本发明涉及一种柔性纳米脂质体及其制备方法，特别是指积雪苷柔性纳米脂质体及其制备方法，以及该柔性纳米脂质体在化妆品方面的应用。

背景技术

积雪苷是伞形科Umbelliferae积雪草Centella asiatica(L.)Urban的干燥全草或带根全草的提取物，可以紧致表皮与真皮连接部分，能使皮肤变柔软，有助于解决皮肤松弛现象，使皮肤光滑有弹性；帮助促进真皮层中胶原蛋白形成，使纤维蛋白再生，重新连接起来，从根本上消除妈妈纹，使肌肤达到紧致光滑的效果。还可帮助受损的组织愈合及紧实肌肤。作为传统药物在亚洲、非洲等地已经应用了很长时间，主要用于治疗皮肤和粘膜方面的疾病。由于其良好的促进成纤维细胞和胶原细胞的合成、抗菌、消炎等多方面的作用，近年来，越来越多的诸如疤痕修复、抗皱、抗衰老、去粉刺等功效型化妆品将积雪苷作为其主要活性成分之一。

专利申请号：200610066918.1，发明名称为一种积雪苷分散片及其制备方法的专利，其公开了一种积雪苷分散片，它主要由积雪草总苷、崩解剂、填充剂、矫味剂制备而成。

专利申请号为200610050184.8，发明名称为一种积雪苷外用液体制剂，它的有效成分由下列重量配比的原料制成：积雪苷0.1％～30.0％，药用溶媒70.0％～99.9％。

积雪苷用于化妆品的主要形式为霜膏剂型，由于皮肤的修复周期较长，而霜膏剂型的使用习惯，势必决定了积雪苷与皮肤接触时间较短，不能充分发挥积雪苷的作用效果和作用时间。

二十世纪六十年代出现的柔性纳米脂质体，可以通过其自身的柔性和变形性，高效地穿透比自身直径小数倍的皮肤孔道从而达到良好的透皮吸收效果，柔性纳米脂质体不仅可以包裹小分子活性物，对于分子量高达10⁶的生物大分子活性物质亦具有比较优良的皮肤透过性能，是化妆品制备中极具潜力的制备方法。另外，化妆品活性成分分别用脂质体包裹，可以有效避免这些成分可能存在的相互作用和理化反应，进一步提高了其稳定性和使用的安全性。

发明内容

本发明为了解决上述问题，提供一种透皮能力强且生物相容性好的积雪苷柔性纳米脂质体制剂。

本发明提供一种积雪苷柔性纳米脂质体，能保证积雪苷在其的稳定性和使用安全性。

本发明提供了一种简单，且具有较高的包封率和载药量的积雪苷柔性纳米脂质体制备方法。

本发明提供了一种柔性纳米脂质体在化妆品中的应用。

本发明的技术方案如下：

所述的柔性纳米脂质体包括下列重量份的组分所制成：1-1000份中性磷脂、1-1000份胆固醇、0.5-500份表面活性剂、0.1-20份透明质酸和0.5-500份积雪苷。

在本发明一较佳实施例中，本发明的柔性纳米脂质体包括下列重量份的组分所制成：100-120份中性磷脂、15-100份胆固醇、10-100份表面活性剂、0.1-20份透明质酸和0.5-60份积雪苷。

在本发明一更佳实施例中，本发明的柔性纳米脂质体包括下列重量份的组分所制成：100-120份中性磷脂、15-20份胆固醇、10-20份表面活性剂、0.1-20份透明质酸和40份积雪苷。

在本发明一较佳实施例中，所述的中性磷脂选自大豆卵磷脂、氢化大豆卵磷脂、蛋黄卵磷脂、脑磷脂、二棕榈酸磷脂酰胆碱、二硬脂酸磷脂酰胆碱、二肉豆蔻酸磷脂酰胆碱、二月桂酸磷脂酰胆碱或者二棕榈酸磷脂酰乙醇胺中的一种或多种；所述的表面活性剂是胆酸钠或去氧胆酸钠。

本发明中性磷脂优选大豆卵磷脂、氢化大豆卵磷脂、二棕榈酰磷脂酰胆碱中的一种或几种。

本发明中胆固醇的使用是为了调节脂质体膜的流动性和通透性，进而调整脂质体膜的稳定性。本发明使用的表面活性剂，可以使脂质体膜具有更大的弹性与变形性，从而促进脂质体的透皮吸收性能。优选胆酸钠或去氧胆酸钠。

在本发明一较佳实施例中，本发明的柔性纳米脂质体还包括占脂质体总重量0.1-0.5%的抗氧化剂；所述的氧化剂选自维生素C、维生素E、丁基羟基茴香醚（BHA）、2,6-二叔丁基-4-甲基苯酚（BHT）、茶多酚、愈创树脂、芝麻酚或者波尔定碱中的一种或多种。

优选地为0.2%抗氧化剂，抗氧化剂优选地为维生素E和丁基羟基茴香醚（BHA）组成的混合抗氧化剂。

在本发明一较佳实施例中，本发明的柔性纳米脂质体可以包括相当于脂质体总重量2-8倍的冷冻保护剂。所述的冷冻保护剂可选用但不限于甘油、乳糖、蔗糖、甘露醇、葡萄糖、海藻糖。优选乳糖和甘露醇。