[发明专利]一种柔性纳米脂质体及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种柔性纳米脂质体，其特征在于：所述的柔性纳米脂质体包括下列重量份的组分所制成：1-1000份中性磷脂、1-1000份胆固醇、0.5-500份表面活性剂、0.1-2份透明质酸和0.5-500份积雪苷。

2.根据权利要求1所述的柔性纳米脂质体，其特征在于：其包括下列重量份的组分所制成：100-120份中性磷脂、15-100份胆固醇、10-100份表面活性剂、0.1-2份透明质酸和0.5-60份积雪苷。

3.根据权利要求1所述的柔性纳米脂质体，其特征在于：其包括下列重量份的组分：100-120份中性磷脂、15-20份胆固醇、10-20份表面活性剂、0.1-2份透明质酸和40份积雪苷。

4.根据权利要求1-3所述的柔性纳米脂质体，其特征在于：其还包括占脂质体总重量0.1-0.5%的抗氧化剂,优选地为0.2%抗氧化剂；所述的氧化剂选自维生素C、维生素E、丁基羟基茴香醚、2,6-二叔丁基-4-甲基苯酚、茶多酚、愈创树脂、芝麻酚或者波尔定碱中的一种或多种。

5.根据权利要求1-3所述的柔性纳米脂质体，其特征在于：其还包括相当于脂质体总重量2-8倍的冷冻保护剂；所述的冷冻保护剂选自甘油、乳糖、蔗糖、甘露醇、葡萄糖或者海藻糖的一种或多种。

6.根据权利要求5所述的柔性纳米脂质体，其特征在于：所述的冻干保护剂:脂质体的重量比在3:1至6:1。

7.根据权利要求1-3所述的柔性纳米脂质体，其特征在于：所述的柔性纳米脂质体的粒径范围为50-200nm。

8.根据权利要求1-3所述的柔性纳米脂质体，其特征在于：所述的中性磷脂选自大豆卵磷脂、氢化大豆卵磷脂、蛋黄卵磷脂、脑磷脂、二棕榈酸磷脂酰胆碱、二硬脂酸磷脂酰胆碱、二肉豆蔻酸磷脂酰胆碱、二月桂酸磷脂酰胆碱或者二棕榈酸磷脂酰乙醇胺中的一种或多种；所述的表面活性剂是胆酸钠或去氧胆酸钠。

9.根据权利要求1-3所述的柔性纳米脂质体，其特征在于：所述的积雪苷为包裹的活性成分,脂质成分与所述的包裹活性成分的重量比在2:1至6:1。

10.一种根据权利要求5所述的柔性纳米脂质体的制备方法，其特征在于：所述方法采用逆向蒸发法-超声-均质-挤出-冻干法，其包括如下步骤：

1）将所述比例的中性磷脂、胆固醇在10-50℃水浴条件下溶解于挥发性有机溶剂中；

2）将所述比例的表面活性剂、积雪苷、透明质酸和冷冻干燥保护剂在10-50℃水浴条件下溶解于pH=7.0的磷酸缓冲溶液中；

3)将步骤1）和2）混合超声成乳状，静置；

4）将步骤3）得到的乳液置于旋转蒸发仪上旋转蒸发得初步的脂质体混悬液；

5）将步骤4）得到脂质体混悬液，超声破碎60-90次后，5000PSI-10000PSI均质，最后通过挤出仪过滤膜；

6）将步骤5）得到的混悬液，置于截留分子量8000-14000的透析袋中，透析，从而分离脂质体包裹的活性成分和游离在磷酸缓冲液中的活性成分；

7）在步骤6）得到的脂质体混悬液于-50至-100℃预冻12小时以上，再置于冷冻干燥机冻干，得到冻干柔性纳米脂质体粉末。

11.根据权利要求10所述的制备方法，其特征在于：所述步骤1中加入占脂质体总重量0.1-0.5%的复合抗氧化剂的脂溶性成分。

12.一种根据权利要求1-3所述的柔性纳米脂质体在制备积雪苷化妆品活性成分方面的应用。