[发明专利]1-氨基-2-环丁基乙基硼酸衍生物在审
申请号: | 201310475757.1 | 申请日: | 2009-09-25 |
公开(公告)号: | CN103554143A | 公开(公告)日: | 2014-02-05 |
发明(设计)人: | 保罗·E·弗莱明;李静 | 申请(专利权)人: | 米伦纽姆医药公司 |
主分类号: | C07F5/02 | 分类号: | C07F5/02;C07F5/04;A61K31/69;A61P29/00;A61P11/06;A61P11/00;A61P1/00;A61P17/06;A61P17/00;A61P9/10;A61P27/02;A61P37/00;A61P25/28 |
代理公司: | 北京律盟知识产权代理有限责任公司 11287 | 代理人: | 沈锦华 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 氨基 丁基 乙基 硼酸 衍生物 | ||
1.一种式(I)化合物,
或其医药学上可接受的盐或硼酸酐,其中:
A为0、1或2;
P为氢或氨基封端部分;
Ra1为C1-6脂肪族基、C1-6氟脂肪族基、-(CH2)m-CH2-RB、-(CH2)m-CH2-NHC(=NR4)NH-Y、-(CH2)m-CH2-CON(R4)2、-(CH2)m-CH2-N(R4)CON(R4)2、-(CH2)m-CH(R6)N(R4)2、-(CH2)m-CH(R5)-OR5或-(CH2)m-CH(R5)-SR5;
各Ra2独立地为氢、C1-6脂肪族基、C1-6氟脂肪族基、-(CH2)m-CH2-RB、-(CH2)m-CH2-NHC(=NR4)NH-Y、-(CH2)m-CH2-CON(R4)2、-(CH2)m-CH2-N(R4)CON(R4)2、-(CH2)m-CH(R6)N(R4)2、-(CH2)m-CH(R5)-OR5或-(CH2)m-CH(R5)-SR5;
各Y独立地为氢、-CN、-NO2或-S(O)2-R10;
各RB独立地为经取代或未经取代的单环或双环系统;
各R4独立地为氢或经取代或未经取代的脂肪族基、芳基、杂芳基或杂环基;或同一氮原子上的两个R4连同所述氮原子一起形成除所述氮原子外还具有0-2个独立地选自N、O和S的环杂原子的经取代或未经取代的4至8元杂环基环;
各R5独立地为氢或经取代或未经取代的脂肪族基、芳基、杂芳基或杂环基;
各R6独立地为经取代或未经取代的脂肪族基、芳基或杂芳基;
各R10独立地为C1-6脂肪族基、C6-10芳基或-N(R4)2;
m为0、1或2;
Z1和Z2各自独立地为羟基、烷氧基、芳氧基或芳烷氧基;或Z1与Z2一起形成衍生自硼酸络合剂的部分。
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