[发明专利]一种合成他氟前列素的新方法有效
| 申请号： | 201310472596.0 | 申请日： | 2013-10-11 |
| 公开（公告）号： | CN103570549A | 公开（公告）日： | 2014-02-12 |
| 发明（设计）人： | 杨波;李延华 | 申请（专利权）人： | 天泽恩源（天津）医药技术有限公司 |
| 主分类号： | C07C69/736 | 分类号： | C07C69/736;C07C67/30 |
| 代理公司： | 北京三聚阳光知识产权代理有限公司 11250 | 代理人： | 李红团 |
| 地址： | 301700 天津市武清区天津市武*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 合成 前列 新方法 | ||
【权利要求书】：
1.如下述式制备他氟前列素6的方法
2.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于包括如下步骤:
（A）通过Horner-Wadsworth-Emmons反应连接侧链，所用碱可选择丁基锂，t-BuOK，LiOH.H2O，Et3N/LiCl，溶剂可选择二氯甲烷，甲苯，四氢呋喃；
（B）酸性条件下脱去THP保护基，酸可选用盐酸，醋酸，对甲苯磺酸，三氟乙酸，溶剂可选用甲醇，乙醇，异丙醇，四氢呋喃；
（C）乙酰化反应，试剂可选用乙酸酐，乙酰氯，溶剂可使用二氯甲烷，二氯乙烷，氯仿，甲苯，乙腈；
（D）氟化反应，氟化试剂可选Deoxofluor，三氟化硫，三氟化硫吗啉，溶剂可选用二氯甲烷，氯仿，甲苯；
（E）乙酰基水解反应，溶剂使用异丙醇，碱使用金属钠与异丙醇现场生成的异丙醇钠。
3.式2化合物：
4.式3化合物
5.式4化合物
6.式5化合物
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