[发明专利]头花蓼有效组分的制备方法与用途

说明书

技术领域

本发明属于中药有效组分提取领域，具体涉及一种头花蓼有效组分的制备方法与用途。

背景技术

头花蓼(Polygonum capitatum)又名石莽草、四季红、红酸杆、省丁草，属于蓼科(Polygonaceae)蓼属(Polygonum)多年生草本植物，主产贵州，是贵州道地药材，收载于2003年版《贵州省中药、民族药质量标准》，具有清热解毒、散瘀、利尿通淋之功效，临床上主要用于泌尿系统感染、泌尿系结石等症的治疗，对急、慢性尿道炎、膀胱炎、肾盂肾炎有较好疗效，临床使用安全性高（苗药-头花蓼研究综述.中国医院用药评价与分析2005,5(6):383-384）。目前，贵州省已建立规范化的头花蓼GAP种植基地，以头花蓼为原料药已开发并上市了多个中药制剂，涉及多家药品企业，形成了一个较大的头花蓼产业，头花蓼已成为贵州省“六大苗药”和贵州省中药现代化重点培育发展的品种之一。

现涉及头花蓼的相关专利和研究报道已有多个，有文献用15倍量55%乙醇对头花蓼中总黄酮的提取工艺进行研究（头花蓼总黄酮提取工艺研究.时珍国医国药,2009,20(11):2815-2816）。中国专利申请公开说明书CN1481832A公开了头花蓼水和醇提取物的制备方法和用途；CN1570134A公开了头花蓼及其提取物和制品微生物活性测定方法；CN102441041公开了头花蓼水提物制备口服制剂的方法；CN102526219公开了一种水提取物用75-85%乙醇提取制备头花蓼提取物的方法；CN202772497公开了一种用50-90%乙醇回流提取制备头花蓼提取物的方法；CN102526218公开了一种水提取物用76-84%乙醇提取制备头花蓼提取物的方法。然而，已有的这些文献只是针对头花蓼提取物的制备方法进行了研究或应用，或者仅对其中的水提取物用高浓度醇溶液进行了提取，而头花蓼的这些提取物所含成分复杂，往往有效和无效成分共存，不利于药效的发挥。CN101940625公开了一种水或水醇提取物经大孔树脂水或低浓度醇洗脱后用高浓度醇洗脱获得的组分的制备方法，具有一定的进步性。但是，从我们的研究来看，本方法不以去除没食子酸类和鞣质类成分为目的，没有相关的质量控制手段，所得组分由于含有鞣质类化合物和2%以上的没食子酸及其类似物，不利于头花蓼药效的发挥，有效组分的制备工艺尚需进一步优化。

发明内容

本发明的目的是提供一种头花蓼有效组分的制备方法。

本发明的另一目的在于提供上述头花蓼有效组分的用途。

本发明的头花蓼有效组分，其制备过程包括以下步骤：

a、取头花蓼药材，加水进行提取，得水提取液；

b、将所述水提取液上大孔吸附树脂层析柱；

c、上样后的大孔吸附树脂层析柱，先用水洗脱，再用70%～95%重量比乙醇洗脱，收集洗脱液Ⅰ；

d、将所述洗脱液Ⅰ上聚酰胺层析柱；

e、上样后的聚酰胺层析柱，回收流出液，再用40%～95%重量比乙醇洗脱，收集洗脱液Ⅱ；

f、将所述流出液和洗脱液Ⅱ合并后，回收乙醇，浓缩，干燥，即得头花蓼有效组分。

作为优选，所述步骤a中加水提取的次数为1～4次，每次提取的时间为0.5～4小时，每次提取的加水量是所述头花蓼药材重量的5～20倍。

作为优选，所述步骤b中大孔吸附树脂为D101、D201、H-103、SIP-1300、D1、D2、Diaion HP20、HPD100、HPD400、AB-8、MD、DM130、CAD-40、SP820或SP700中的一种。

作为优选，为有效去除没食子酸类成分，所述步骤c中用水洗脱上样后的大孔吸附树脂层析柱，洗至水洗脱液FeCl₃反应显阴性；为有效洗脱黄酮类成分等有效成分，所述步骤c中用70%～95%重量比乙醇洗脱至洗脱液Ⅰ的盐酸-镁粉反应显阴性。

作为优选，为有效去除鞣质类化合物，所述步骤d中聚酰胺为锦纶6、锦纶66、锦纶46、锦纶11或锦纶1010中的一种。

作为优选，为有效洗脱黄酮类成分等有效成分，所述步骤e中用40%～95%重量比乙醇洗脱上样后的聚酰胺层析柱，洗至洗脱液Ⅱ的盐酸-镁粉反应显阴性。

作为优选，所述步骤f中浓缩为减压浓缩或常压浓缩中的一种；所述步骤f中干燥为减压干燥、喷雾干燥或冷冻干燥中的一种。

一种头花蓼有效组分为活性成分制成的药用制剂，所述头花蓼有效组分加入药用添加剂按照药剂学允许的制备方法制成药用制剂。

一种头花蓼有效组分在制备抗菌药物中的应用。