[发明专利]一种咪唑并[1,2-a]吡啶类化合物的制备方法有效
申请号: | 201310403027.0 | 申请日: | 2013-09-06 |
公开(公告)号: | CN103435610A | 公开(公告)日: | 2013-12-11 |
发明(设计)人: | 张玉红;陈铮凯 | 申请(专利权)人: | 浙江大学 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04 |
代理公司: | 杭州天勤知识产权代理有限公司 33224 | 代理人: | 胡红娟 |
地址: | 310027 浙*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 咪唑 吡啶 化合物 制备 方法 | ||
1.一种咪唑并[1,2-a]吡啶类化合物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:
(1)将2-氨基吡啶类化合物、苯丙酮类化合物和缩合催化剂加入到有机溶剂中,加热进行缩合反应,反应完全之后,得到亚胺中间体;
所述的2-氨基吡啶类化合物的结构如式(Ⅱ)所示:
所述的苯丙酮类化合物的结构如式(III)所示:
所述的亚胺中间体的结构如式(IV)所示:
(2)将铜催化剂、氧化剂、碱和步骤(1)得到的亚胺中间体加入到有机溶剂中,加热进行关环反应,反应完全后经后处理得到所述的咪唑并[1,2-a]吡啶类化合物;
所述的咪唑并[1,2-a]吡啶类化合物的结构如式(Ⅰ)所示:
式(Ⅰ)~(Ⅳ)中,R1为H或C1~C5烷基;
R2为H、卤素或C1~C5烷基;
R3为C1~C5烷基。
2.根据权利要求1所述的咪唑并[1,2-a]吡啶类化合物的制备方法,其特征在于,所述的R1为H或甲基;
所述的R2为H、Cl、Br或甲基;
所述的R3为甲基或乙基。
3.根据权利要求1所述的咪唑并[1,2-a]吡啶类化合物的制备方法,其特征在于,步骤(1)中,所述的缩合催化剂为对甲苯磺酸。
4.根据权利要求1所述的咪唑并[1,2-a]吡啶类化合物的制备方法,其特征在于,步骤(1)中的有机溶剂为甲苯。
5.根据权利要求4所述的咪唑并[1,2-a]吡啶类化合物的制备方法,其特征在于,步骤(1)中,反应温度为回流温度,反应过程中将生成的水分出。
6.根据权利要求1所述的咪唑并[1,2-a]吡啶类化合物的制备方法,其特征在于,步骤(2)中,所述的铜催化剂为醋酸铜。
7.根据权利要求1或6所述的咪唑并[1,2-a]吡啶类化合物的制备方法,其特征在于,步骤(2)中,所述的氧化剂为碳酸银。
8.根据权利要求1所述的咪唑并[1,2-a]吡啶类化合物的制备方法,其特征在于,步骤(2)中,所述的碱为碳酸钾。
9.根据权利要求1所述的咪唑并[1,2-a]吡啶类化合物的制备方法,其特征在于,步骤(2)中的有机溶剂为甲苯。
10.根据权利要求1或9所述的咪唑并[1,2-a]吡啶类化合物的制备方法,其特征在于,步骤(2)中的反应在耐压密闭容器中进行,反应温度为125~130℃。
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