[发明专利]一种咪唑并[1,2-a]吡啶类化合物的制备方法有效

专利信息
申请号: 201310403027.0 申请日: 2013-09-06
公开(公告)号: CN103435610A 公开(公告)日: 2013-12-11
发明(设计)人: 张玉红;陈铮凯 申请(专利权)人: 浙江大学
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04
代理公司: 杭州天勤知识产权代理有限公司 33224 代理人: 胡红娟
地址: 310027 浙*** 国省代码: 浙江;33
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摘要:
搜索关键词: 一种 咪唑 吡啶 化合物 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种咪唑并[1,2-a]吡啶类化合物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:

(1)将2-氨基吡啶类化合物、苯丙酮类化合物和缩合催化剂加入到有机溶剂中,加热进行缩合反应,反应完全之后,得到亚胺中间体;

所述的2-氨基吡啶类化合物的结构如式(Ⅱ)所示:

所述的苯丙酮类化合物的结构如式(III)所示:

所述的亚胺中间体的结构如式(IV)所示:

(2)将铜催化剂、氧化剂、碱和步骤(1)得到的亚胺中间体加入到有机溶剂中,加热进行关环反应,反应完全后经后处理得到所述的咪唑并[1,2-a]吡啶类化合物;

所述的咪唑并[1,2-a]吡啶类化合物的结构如式(Ⅰ)所示:

式(Ⅰ)~(Ⅳ)中,R1为H或C1~C5烷基;

R2为H、卤素或C1~C5烷基;

R3为C1~C5烷基。

2.根据权利要求1所述的咪唑并[1,2-a]吡啶类化合物的制备方法,其特征在于,所述的R1为H或甲基;

所述的R2为H、Cl、Br或甲基;

所述的R3为甲基或乙基。

3.根据权利要求1所述的咪唑并[1,2-a]吡啶类化合物的制备方法,其特征在于,步骤(1)中,所述的缩合催化剂为对甲苯磺酸。

4.根据权利要求1所述的咪唑并[1,2-a]吡啶类化合物的制备方法,其特征在于,步骤(1)中的有机溶剂为甲苯。

5.根据权利要求4所述的咪唑并[1,2-a]吡啶类化合物的制备方法,其特征在于,步骤(1)中,反应温度为回流温度,反应过程中将生成的水分出。

6.根据权利要求1所述的咪唑并[1,2-a]吡啶类化合物的制备方法,其特征在于,步骤(2)中,所述的铜催化剂为醋酸铜。

7.根据权利要求1或6所述的咪唑并[1,2-a]吡啶类化合物的制备方法,其特征在于,步骤(2)中,所述的氧化剂为碳酸银。

8.根据权利要求1所述的咪唑并[1,2-a]吡啶类化合物的制备方法,其特征在于,步骤(2)中,所述的碱为碳酸钾。

9.根据权利要求1所述的咪唑并[1,2-a]吡啶类化合物的制备方法,其特征在于,步骤(2)中的有机溶剂为甲苯。

10.根据权利要求1或9所述的咪唑并[1,2-a]吡啶类化合物的制备方法,其特征在于,步骤(2)中的反应在耐压密闭容器中进行,反应温度为125~130℃。

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