[发明专利]一种亮丙瑞林缓控释药棒及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体属于缓释植入剂领域，尤其涉及一种亮丙瑞林缓控释药棒及其制备方法。

背景技术

缓释制剂是指通过延缓药物从该剂型中的释放速率，降低药物进入机体的吸收速率，从而起到更佳的治疗效果。但药物从制剂中的释放速率受外界环境如PH值等的影响。

缓释与控释合称缓控释，是目前药物制剂研究领域中的较新领域。国外在上世纪50年代开始研究口服的缓释、控释制剂，70年代被医学界认可上市的药物品种才逐渐增多。目前为止，国外上市的口服缓释、控释制剂药物共有约200余种。美国药典国家处方集收载了6个缓释片剂、一个缓释胶囊剂及一个缓释混悬剂。2010年版中国药典收载缓释制剂20个(片剂14个、胶囊剂6个)，已上市的药物品种有10余种。

缓控释制剂主要分为口服、透皮吸收、腔道粘膜、植入等用途的几种。口服剂型有小丸、胶囊剂、骨架片、包衣小丸骨架片、薄膜包衣骨架片。透皮给药系统的有药库型、骨架型和微囊型。腔道和粘膜用制剂多见控释制剂。植入制剂中常制成无菌小片（丸）或者生物可降解的聚合物（如聚乳酸、聚乙醇酸、丙交酯和乙交酯共聚物和聚乙内酯等），以及生物不可降解的聚合物“硅橡胶”。

植入剂作为一种具有广阔发展前景的剂型，可用于抗肿瘤药、胰岛素给药、心血管疾病的治疗、眼部用药及抗成瘾性等方面。

植入剂具有如下优点：1、长效作用。这是此剂型的一个突出优点，其释药期限可长达数年之久，减少了连续用药的麻烦。这种给药常用于避孕、治疗癌症或慢性关节炎等。2、恒释作用。由于聚合物骨架的阻滞作用，系统中药物释放速率常呈零级释药，在整个用药期间可提供均匀的血药水平。3、释放的药物经吸收直接进入血液循环起全身作用，避开首关效应。4、生物活性增强。如醋酸甲地孕酮为强效抗排卵孕激素，它无任何雌激素或雄激素活性，皮下植入给药时比皮下注射高11倍以上。5、皮下神经分布较少，对外来异物反应小，植入后的刺激和疼痛较低。6、易于达到用药者满意，并改善使用效果。但植入给药系统也有不足：1、植入时需在局部做一个小切口，或用特殊的注射器将植入剂推入，若材料降解性不好易引起炎症反应，还需手术取出，故患者顺应性受影响；2、因植入剂产生位移而无法取出；3、可能产生多聚物毒性反应。

植入剂具有多种形式，如管形、小棒形、小丸形、片形或膜形，亦可以是微泵形。其基本结构、材料和制备工艺均不相同，释放机制也有所不同。

发明内容

本发明的目的在于提供了一种亮丙瑞林缓控释药棒及其制备方法。利用本发明技术方案可以制成含有亮丙瑞林的疗效高的药棒，而且所述制备方法操作简单方便。

为实现上述发明目的，本发明采用下述技术方案予以实现：

一种亮丙瑞林缓控释药棒的制备方法，它包括以下步骤：

(1) 将分子量为7000~300000 Da的高分子量树脂与分子量为1000~4000 Da的低分子量树脂用有机溶媒溶解，其高分子量树脂与低分子量树脂的质量百分比为10~30：1；

(2) 将亮丙瑞林与步骤(1)中的高分子量树脂与低分子量树脂质量总和按两者质量百分比1：2~5.5的比例混匀得到均一的悬浮液；

(3) 将所述悬浮液在真空条件下干燥，除去有机溶媒，得到固体物；

(4) 将所得到的固体物在温度25~280℃，压力为1kg~50kg下压制成直径0.8~1.8mm，长0.5~2.5cm的药棒。

进一步的，所述高分子量树脂为PVC、PLGA或醋酸纤维中的一种或几种。 

进一步的，所述低分子量树脂为PEG4000或低分子量的PLGA。 

进一步的，所述有机溶媒为乙酸乙酯、氯仿、丙酮中的一种或几种。

进一步的，所述有机溶媒优选为乙酸乙酯或氯仿。

本发明还提供了利用所述的制备方法制得的亮丙瑞林缓控释药棒。

所述药棒呈白色或类白色。

与现有技术相比，本发明的优点和积极效果是：本发明提供的制备方法工艺简单，操作方便，所采用的高分子量材料和低分子量材料控制在一定范围内，高分子量树脂所起框架构造的作用，低分子量树脂具有阻止药物快速释放的作用，只有两者比例达到平衡，才能使药物达到最佳释放效果。而且所采用的高分子材料副作用较小，所制得的亮丙瑞林药棒对人体无毒、无害、无副作用，而且疗效高，用量少。

具体实施方式

下面结合具体实施方式对本发明的技术方案作进一步详细的说明。

实施例1