[发明专利]大花罗布麻叶总黄酮分散片及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及医药技术领域，具体涉及大花罗布麻叶总黄酮分散片及其制备方法。

背景技术

罗布麻为我国传统中药，其药用部位为叶，具有清热利尿、平肝、安神等功效，临床用于治疗高血压、冠心病、颈椎病、肾炎浮肿、神经衰弱、更年期综合征等疾病，1977年正式录入《中华人民共和国药典》。临床上供药用的罗布麻常见的有两种：罗布麻属植物罗布麻（Apocynum venetum Linn.）和白麻属植物大花罗布麻（Poacynum hendersonii(Hook.F)woodson）。大花罗布麻主要分布在我国新疆地区，是生长在盐碱、沙荒地区及戈壁滩上的多年生宿根植物资源，独特的生长环境使其具有十分特异的药用保健功效。现代药理学研究证明大花罗布麻叶营养丰富，富含羽扇豆醇、金丝桃苷、三叶豆苷、多种氨基酸、多糖、维生素等成分，其中黄酮类物质为大花罗布麻叶主要的有效成分。现代药理研究已表明大花罗布麻叶黄酮富集物对帕金森症小鼠具有良好的神经保护作用。另外，在我们申请的发明专利（C氮气01210502325.0）中也公布了一种大花罗布麻叶总黄酮在制备防治阿尔兹海默症药物中的应用。同时，大花罗布麻叶总黄酮几乎无毒性，使用安全，因此是一种极具临床应用价值的药物，具有较高的开发价值。虽然发明专利（C氮气00510123187.5）公布了一种罗布麻属植物罗布麻叶总黄酮提取物、其制备及应用。但因为罗布麻属植物罗布麻（Apocynum venetum Linn.）和白麻属植物大花罗布麻（Poacynum hendersonii(Hook.F)woodson）分属于不同属植物，其黄酮类成分存在明显不同，不同的黄酮类成分，其药理、药性也存在很大差异，该发明中的黄酮类成分并未涉及在防治阿尔兹海默症和帕金森症等神经退行性疾病中的应用，因此两者之间并无可比性。另外，大花罗布麻叶总黄酮类化合物难溶于水，按上述发明专利（C氮气00510123187.5）制成的口服制剂（如滴丸、片剂、胶囊剂、软胶囊、颗粒剂等）存在药物崩解和溶出速度缓慢，生物利用度低，起效慢，个体差异大等缺点。而液体制剂（如混悬剂、口服液、粉针剂、注射剂和输液等）虽然吸收较快，但稳定性较差且有些需要注射，使用不方便，同时包装、运输、储存也存在不方便之处，这些均会影响大花罗布麻叶总黄酮在临床上的广泛应用。因此开发安全、稳定、方便、高效的大花罗布麻叶总黄酮新型制剂是十分必要的。

分散片是一种新型固体口服制剂，其兼有片剂和液体制剂的优点，具有崩解迅速，溶出速度快，生物利用度高，不良反应少，稳定性高等优点；且服用方便，即可加水分散后口服，也可含于口中吮吸或吞服，十分适用于老人、儿童和吞咽不利的患者服药，也方便外出等多种情况下的病人服药，给药方式较为灵活。因此，本发明研究设计了以大花罗布麻叶总黄酮为活性成分的分散片，可方便的用于临床上阿尔兹海默症和帕金森症等神经退行性疾病的防治。

发明内容

本发明的目的在于，提供一种大花罗布麻叶总黄酮分散片及其制备方法，是以大花罗布麻叶总黄酮为活性成分的分散片及其制备方法。该分散片由原料大花罗布麻叶总黄酮，药物载体稀释剂为乳糖，微晶纤维素，崩解剂为交联羧甲基纤维素钠，交联聚乙烯吡咯烷酮，润滑剂为微粉硅胶，硬脂酸镁，矫味剂为甜菊素，粘合剂为95%乙醇，该分散片在3分钟内完全崩解且达到均匀分散状态，其有效成分大花罗布麻叶总黄酮在10分钟时的累积溶出率超过95%，该分散片具有吸收快、生物利用度高、服药方便、工艺简单易行、质量稳定、口感好、起效快的特点，适合工业化大生产。

本发明所述的一种大花罗布麻叶总黄酮分散片，该分散片按每1000片为基数，原料大花罗布麻叶总黄酮40-80g，药物载体稀释剂为乳糖40-100g，微晶纤维素60-120g，崩解剂为交联羧甲基纤维素钠20-100g，交联聚乙烯吡咯烷酮20-100g，润滑剂为微粉硅胶2-10g，硬脂酸镁2-10g，矫味剂为甜菊素4-10g，粘合剂为95%乙醇50-150ml制成。

所述的大花罗布麻叶总黄酮分散片，按每1000片为基数，其中原料大花罗布麻叶总黄酮60g，药物载体稀释剂为乳糖60g，微晶纤维素90g，崩解剂为交联羧甲基纤维素钠40g，交联聚乙烯吡咯烷酮40g，润滑剂为微粉硅胶6g，硬脂酸镁4g，矫味剂为甜菊素8g，粘合剂为95%乙醇100ml。

所述的大花罗布麻叶总黄酮分散片的制备方法，按下列步骤进行：