[发明专利]一种用于治疗阿尔兹海默症的H102肽鼻腔溶液型喷雾剂

权利要求书

1.一种用于治疗阿尔茨海默症的H102肽鼻腔溶液型喷雾剂，其特征在于，包含H102肽、吸收促进剂、稳定剂以及其它药剂学上有效的辅料；

其中，

所述H102肽的浓度为0.001%~7.5% w/v，即每mL鼻腔喷雾剂中含H102肽10 mg ~75 mg；

所述吸收促进剂选自壳聚糖、环糊精和聚山梨酯中的一种或多种；

所述稳定剂选自杆菌肽和乙二胺四乙酸中的一种或多种。

2.按权利要求1所述的H102肽鼻腔溶液型喷雾剂，其特征在于，所述H102肽的浓度为0.005%~5.6%  w/v。

3.按权利要求1或2所述的H102肽鼻腔溶液型喷雾剂，其特征在于，所述的吸收促进剂为壳聚糖。

4.按权利要求3所述的H102肽鼻腔溶液型喷雾剂，其特征在于，所述壳聚糖的分子量为5000~500000；脱乙酰度为50%~97%。

5.按权利要求4所述的H102肽鼻腔溶液型喷雾剂，其特征在于，所述壳聚糖选自由硝酸盐、磷酸盐、谷氨酸盐、乳酸盐、枸橼酸盐、盐酸盐和酒石酸盐所组成的盐的形式。

6.按权利要求5所述的H102肽鼻腔溶液型喷雾剂，其特征在于，所述壳聚糖为盐酸盐或谷氨酸盐的形式。

7.按权利要求6所述的H102肽鼻腔溶液型喷雾剂，其特征在于，所述壳聚糖的用量为0.1%~5% w/v。

8.按权利要求1或2所述的H102肽鼻腔溶液型喷雾剂，其特征在于，所述的吸收促进剂选自环糊精，选自a-环糊精、b-环糊精、g-环糊精、二甲基-b-环糊精、随机甲基化的b-环糊精、羟丙基-b-环糊精或磺丁基醚-b-环糊精中的一种或多种。

9.按权利要求8所述的H102肽鼻腔溶液型喷雾剂，其特征在于，所述环糊精选自二甲基-b-环糊精、羟丙基-b-环糊精或磺丁基醚-b-环糊精中的一种或多种。

10.按权利要求9所述的H102肽鼻腔溶液型喷雾剂，其特征在于，所述环糊精的用量为0.1%~50%  w/v。

11.按权利要求1或2所述的H102肽鼻腔溶液型喷雾剂，其特征在于，所述的吸收促进剂选自聚山梨酯，选自吐温-20、吐温-40、吐温-60、吐温-80和吐温-85中的一种或多种。

12.按权利要求11所述的H102肽鼻腔溶液型喷雾剂，其特征在于，所述聚山梨酯的用量为0.1%~10%  w/v。

13.按权利要求1或2所述的H102肽鼻腔溶液型喷雾剂，其特征在于，所述的稳定剂中杆菌肽的用量为0.5%~5% w/v；EDTA的用量为0.05%~2%  w/v。

14.按权利要求1或2所述的H102肽鼻腔溶液型喷雾剂，其特征在于，所述的药剂学上有效的辅料包括生物黏附剂、防吸附剂、抑菌剂、等渗调节剂、pH调节剂和冻干支架剂，其用量为药剂学上所规定的常规用量。

15.按权利要求14所述的H102肽鼻腔溶液型喷雾剂，其特征在于，所述的生物粘附剂选自纤维素类衍生物、卡波普、聚维酮PVP K29/32中的一种或多种。

16.按权利要求15所述的H102肽鼻腔溶液型喷雾剂，其特征在于，所述的生物黏附剂为纤维素类衍生物，选自甲基纤维素、羧甲基纤维素钠和羟丙基甲基纤维素中的一种或多种。

17.按权利要求16所述的H102肽鼻腔溶液型喷雾剂，其特征在于，所述MC的黏度为400 mPa.s，用量为0.1%~2%  w/v；所述CMC-Na的黏度为600~1000 mPa.s，用量为0.1%~2%  w/v；所述HPMC的黏度为50~4000 mPa.s，用量为0.25%~2%  w/v。

18.按权利要求15所述的H102肽鼻腔溶液型喷雾剂，其特征在于，所述的生物黏附剂为卡波姆，选自Carbopol 934P、Carbopol 940、Carbopol 941、Carbopol 971P和Carbopol 974P中的一种或多种；卡波姆的用量为0.02%~2%  w/w。