[发明专利]复方奥美拉唑胶囊及其制备方法和检测方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种复方奥美拉唑胶囊及其制备方法和检测方法，属于西药技术领域。

背景技术

复方奥美拉唑胶囊是由奥美拉唑和碳酸氢钠组成的复方制剂。奥美拉唑为质子泵抑制剂，碳酸氢钠为抗酸剂。奥美拉唑可与H+,K+-ATP酶（又称质子泵）的巯基呈不可逆性的结合，生成亚磺酰胺与质子泵的复合物，从而抑制该酶活性，阻断胃酸分泌的最后步骤，从而抑制胃酸的分泌。口服碳酸氢钠能迅速中和或缓冲胃酸，因而胃内pH迅速升高缓解高胃酸引起的症状。其中抗酸剂碳酸氢钠能提高胃内pH值从而保护质子泵抑制剂奥美拉唑被酸降解，使奥美拉唑直接从胃部吸收快速起效。

本申请人已申请过“一种复方奥美拉唑胶囊及其制备方法和检测方法”的专利，其申请号为“201210488829.1”。该申请的处方中没有添加崩解剂，经研究发现，由于碳酸氢钠崩解不及时，奥美拉唑被胃酸破坏，奥美拉唑的释放度不够，使得药效不能完全发挥。因此其公开的质量检测方法中也没有对耐酸力的检查，使得该方法并不能发现因碳酸氢钠崩解不及时而导致的问题，其检测指标并不完整。

发明内容

本发明的目的在于，提供一种复方奥美拉唑胶囊及其制备方法和检测方法。本发明针对现有技术的不足，对已有的复方奥美拉唑胶囊的处方、制备工艺及检测方法进行了优化，使其对治疗胃酸过多引起的化性溃疡、胃食管反流病等疾病的疗效更为显著，并建立了系统的、完整的、有效的成分鉴别和含量测定方法，可有效控制该药品的质量，从而确保其临床疗效。

本发明的技术方案：

一种复方奥美拉唑胶囊，按重量份计算，是由20份奥美拉唑、1100份碳酸氢钠和30份交联羧甲基纤维素钠和适量硬脂酸镁制成的，或者是由40份奥美拉唑、1100份碳酸氢钠和30份交联羧甲基纤维素钠和适量硬脂酸镁制成的。

优选的复方奥美拉唑胶囊，是由20mg奥美拉唑、1100mg碳酸氢钠、30mg交联羧甲基纤维素钠和10mg硬脂酸镁制成的，或者是由40mg奥美拉唑、1100mg碳酸氢钠、30mg交联羧甲基纤维素钠和10mg硬脂酸镁制成的。

前述的复方奥美拉唑胶囊的制备方法中，所述制备方法包括以下步骤：

S1，称取碳酸氢钠和内加交联羧甲基纤维素钠，以等量递增法混合均匀；

S2，加入奥美拉唑，以等量递增法混合均匀，并粉碎过200目筛；

S3，以95%乙醇溶液为粘合剂制备软材，24目筛网制粒，60℃干燥，60目筛网整粒；

S4，在步骤S3中所得颗粒中加入硬脂酸镁及外加交联羧甲基纤维素钠，混合均匀，装入胶囊即得。

优选的所述制备方法包括以下步骤：

S1，称取1100mg碳酸氢钠和20mg内加交联羧甲基纤维素钠，以等量递增法混合均匀；

S2，加入20mg或40mg奥美拉唑，以等量递增法混合均匀，并粉碎过200目筛；

S3，以95%乙醇溶液为粘合剂制备软材，24目筛网制粒，60℃干燥，60目筛网整粒；

S4，在步骤S3中所得颗粒中加入10mg硬脂酸镁及外加10mg交联羧甲基纤维素钠，混合均匀，装入胶囊即得。

前述的复方奥美拉唑胶囊的检测方法包括性状、鉴别、检查和含量测定项目；其中鉴别是分别对制剂中的奥美拉唑和碳酸氢钠进行鉴别；检查是分别对本制剂进行有关物质、溶出度、耐酸力、含量均匀度、干燥失重和微生物限度进行检查；含量测定是对奥美拉唑含量采用高效液相色谱法进行测定，对碳酸氢钠含量采用滴定法进行测定。

前述的复方奥美拉唑胶囊的检测方法中，具体含量测定方法为：

（1）奥美拉唑：

色谱条件与系统适用性试验：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以用磷酸调节pH值至7.6的0.01moL/L磷酸氢二钠溶液-乙腈=73：27为流动相，流速为1.5mL/min，检测波长302nm，理论板数按奥美拉唑峰计算不低于2000；

测定法：取本制剂20粒，精密称取相当于奥美拉唑10mg的内容物，置100mL量瓶中，加流动相适量，超声处理使奥美拉唑溶解，加流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取滤液5mL，置25mL量瓶中，加流动相稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液，精密量取20μL注入液相色谱仪，记录色谱图；另取奥美拉唑对照品20mg，精密称定，置100mL量瓶中，加流动相使溶解并稀释至刻度，摇匀，再精密移取5mL，置50mL量瓶中，加流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照品溶液；参照《中国药典》2010年版二部附录Ⅴ D高效液相色谱法测定，按外标法以峰面积计算，即得；