[发明专利]水杨苷乳剂注射液的制备工艺

说明书

技术领域

本发明涉及水杨苷制剂的技术领域，尤其涉及一种水杨苷乳剂注射液的制备工艺。

背景技术

仔猪大肠杆菌病主要引起仔猪的黄白痢，其发病率为60-100%，其死亡率为25-80%，长期以来，人们控制该类疾病主要采用化学类药物如环丙沙星等，但随着兽医临床大量抗菌类药物的使用，导致细菌耐药性不断产生，有的甚至100%耐药，这给预防和控制该类疾病的发生带来巨大困难。因此，寻求一种新的控制该类疾病的新药成为目前研究的热点。

水杨苷分子式为C13H18O7，广泛存在于多种柳属和杨属植物的树皮和叶子中，过去曾用于风湿病的治疗，现已被其他药物所代替。由于它水解后产物为水杨醇，容易被氧化而产生水杨酸，因此曾是合成水杨酸类药物的主要来源，现在制药工业上已采用合成法制造水杨酸。研究表明，水杨苷具有解热、抗炎和镇痛的作用，但尚未被广泛应用于兽医临床。申请人分析认为原因在于，水杨苷为水溶性药物，如果制备成普通注射液制剂吸收快、作用时间短，需要多次反复给药，导致药物使用成本较高。

发明内容

有鉴于此，本发明提供一种水杨苷乳剂注射液的制备工艺，可以长时间发挥药效，治疗仔猪大肠杆菌病的效果显著。

为解决以上技术问题，本发明的技术方案是，提供一种水杨苷乳剂注射液的制备工艺，具体步骤包括：

第一步：称取亚硫酸钠0.5g、注射用水400ml,将亚硫酸钠搅拌溶解于注射用水中，再称取水杨苷10.0g，搅拌溶解，溶液加热至40℃，加入吐温8010克搅拌溶解，制得A液，备用。

第二步：取植物油500ml，加热至50℃，称取司盘8520g搅拌溶解于植物油中，得B液体，并将B液加入A液中制取混合溶液；

第三步：向混合溶液中增加植物油，直至体积为1000ml，搅拌均匀后放置于乳化机中，在5000r/min的条件下乳化10分钟，分装即得水杨苷乳剂注射液。

优选的，所述水杨苷乳剂注射液用于治疗仔猪大肠杆菌病。但不限于治疗这一种疾病。

优选的，所述水杨苷在水杨苷乳剂注射液中的含量为10mg/ml。

优选的，所述水杨苷从杨树花中提取。水杨苷和植物油均为生物源药剂，使得本发明的水杨苷乳剂注射液中不含有抗菌类药物，难以产生细菌耐药性，进一步保障药效持久性。

优选的，所述植物油为玉米油、菜籽油、大豆油、花生油、葵花油中的任一种或者任两种以上的混合物。其中以玉米油最佳。

与现有技术相比，本发明具有如下优点：

一、本发明工艺所得产品药效好：本发明的注射液采用乳剂形式，解决水杨苷水溶性药，被动物吸收快、作用时间短，从而需要反复施药的问题；因为，水杨苷乳剂注射液可以长时间保留于动物体内，吸收速度比水剂缓慢，可以长时间保留于动物体内发挥药效。临床用于治疗仔猪大肠杆菌病，其治愈率可以达到96%以上，取得良好的效果。

二、本发明工艺所得产品难以产生耐药性：采用单一有效成分水杨苷，不需要加入抗菌类药物，解决普通化学类药物与抗菌类药物搭配使用时导致细菌耐药性的问题。因此，动物使用本发明的水杨苷乳剂注射液后不会产生耐药性，进一步保障产品的药效。

三、本发明工艺简单、操作方便，只需要进行搅拌、加温、乳化等操作，所需产品水杨苷、植物油、乳化机吐温80、司盘85普通易得，在低成本的条件下减少仔猪大肠杆菌病的死亡率，使本工艺制取的产品核心竞争力强。

具体实施方式

为了使本领域的技术人员更好地理解本发明的技术方案，下面结合具体实施例对本发明作进一步的详细说明。

下面结合实施例，对本发明的具体实施方式作进一步描述。以下实施例仅用于更加清楚地说明本发明的技术方案，而不能以此来限制本发明的保护范围。

1试验材料

1.1水杨苷乳剂注射液的制备工艺

取注射用水400ml，称取亚硫酸钠0.5g，搅拌溶解，再称取水杨苷10.0g，搅拌溶解，溶液加热至40℃，加入吐温8010g搅拌溶解，得A液，备用。取玉米油500ml，加热至50℃，称取司盘8520g搅拌溶解得B液体，将B液加入A液中，加玉米油至1000ml，搅拌后加入到乳化机中，5000r/min乳化10min得乳化液，分装，得水杨苷乳剂注射液（水杨苷含量为10mg/ml）。

1.2阳性对照药物

水杨苷注射液（水杨苷含量为10mg/ml），自制，其制备工艺为：取注射用水800ml，称取亚硫酸钠0.5g，搅拌溶解，再称取水杨苷10.0g，加热至40℃，搅拌溶解，加注射用水至1000ml，分装，灭菌即得。