[发明专利]比阿培南B型结晶

权利要求书

1.比阿培南B型结晶，其特征是X-射线粉末衍射光谱用晶面距d值表示在约9.7716?、7.4033?、6.5232?、5.6628?、5.4378?和4.9121?处有衍射峰。

2.权利要求1所述结晶，其特征是X-射线粉末衍射光谱用晶面距d值表示在约9.7716?、7.4033?、6.5232?、5.6628?、5.4378?、4.9121?、4.7623?、4.3934?、4.2856?、4.0100?和3.2778?处有衍射峰。

3.权利要求2所述结晶，其特征是X-射线粉末衍射光谱用晶面距d值表示在约9.7716?、7.4033?、6.5232?、5.6628?、5.4378?、4.9121?、4.7623?、4.3934?、4.2856?、4.0100?、3.7131?、3.6479?、3.4244? 、3.2778?、3.1500?和2.9987?处有衍射峰。

4.权利要求3所述结晶，其特征是X-射线粉末衍射光谱用晶面距d值表示在约9.7716?、7.4033?、6.5232?、5.9153?、5.6628?、5.4378?、4.9121?、4.7623?、4.3934?、4.2856?、4.0100?、3.7131?、3.6479?、3.4244? 、3.2778?、3.1500?、3.0683?、2.9987?、2.9322?、2.8372?、2.6292?、2.5408?和2.1491?处有衍射峰。

5.比阿培南B型结晶组合物，其中权利要求1-4任一项所述结晶占结晶组合物重量的50%以上，较好是80%以上，更好是90%以上，最好是95%以上。

6.比阿培南B型结晶药物组合物，其中包含治疗有效量的权利要求1-4任一项的结晶或权利要求5的结晶组合物。

7.权利要求1-4的结晶或权利要求5的结晶组合物或权利要求6的药物组合物在制备抗菌药物中的用途。

8.权利要求7所述的用途，其中抗菌是指抗革兰氏阴性需氧菌、抗革兰氏阳性需氧菌和抗厌氧菌引起的感染，典型的是抗葡萄球菌属、链球菌属、肺炎球菌、肠球菌属、莫拉氏菌属、大肠菌、柠檬酸菌属、克雷伯氏菌属、肠杆菌属、沙雷氏菌属、变形杆菌属、流感嗜血杆菌、绿脓杆菌、放线菌属、消化链球菌属、拟杆菌属、普氏菌属和梭形杆菌属引起的感染。

9.权利要求1-4的结晶或权利要求5的结晶组合物的制备方法，包括：(a)在水中加热溶解比阿培南；(b)向溶液中加入低级醇；(c)冷却析晶；(d)过滤；(e)干燥。

10.权利要求9的制备方法，包括：(a) 在pH=3.5~5的水中加热溶解比阿培南；(b) 向溶液中加入乙醇；(c) 冷却至-10~5℃析晶；(d) 过滤；(e) 减压干燥。