[发明专利]醋酸阿比特龙片剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于药物制剂技术领域，更具体地说，涉及一种稳定的醋酸阿比特龙制剂及其制备方法。

背景技术

醋酸阿比特龙，Abiraterone acetate，化学名：（3β）-17-（3-吡啶）雄甾-5,16-二烯-3-基醋酸酯，化学结构：

醋酸阿比特龙是一种口服的17α-羟化酶/C17,20-裂解酶抑制剂，通过抑制雄激素合成中的关键酶—CYP450c17而降低雄激素水平，且对睾丸和身体其他部位的雄激素都有抑制作用。

深圳万乐制药有限公司在中国专利申请CN200910189173.1（申请号，以下简称专利申请173.1号）中公开了醋酸阿比特龙的四种多晶型物及其多晶物的制备方法，该专利公开了醋酸阿比特龙的四种晶型：A,B,C和D。173.1号专利申请中提供的多晶型物C为片状结晶，多晶型物A,B,D为针状结晶。这种形式的结晶体的流动性不好，需经碾压后才能用于固体剂型的药物制剂，而碾压对晶型会构成破坏威胁，不利于晶型的稳定及制成制剂后的储存。

南京卡文迪许生物工程技术有限公司在中国专利申请CN102336801A中公开了醋酸阿比特龙的多晶型物I，同时还公开了没有添加微粉硅胶的片剂。

海南盛科生命科学研究院在中国专利申请CN102743393A中含有醋酸阿比特龙的固体药物组合物及其制备工艺。该药物组合物包含醋酸阿比特龙、增溶剂、粘合剂、崩解剂，可制备成片剂等；而且在其实施例中公开了含有微粉硅胶的醋酸阿比特龙片剂。

发明内容

本发明人在醋酸阿比特龙片剂的研究中令人惊奇地发现了一种稳定的醋酸阿比特龙片剂及其制备方法，该片剂中不含微粉硅胶。

本发明的目的是提供一种稳定的醋酸阿比特龙片剂。

本发明的另一目的是提供制备上述醋酸阿比特龙片剂的制备方法。

具体地说，本发明提供了一种稳定的醋酸阿比特龙片剂，它是由下列组份制备而成：醋酸阿比特龙、乳糖一水合物、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、聚维酮、十二烷基硫酸钠和硬脂酸镁。

在一种优选的实施方案中，本发明提供了一种稳定的醋酸阿比特龙片剂，它是由下列重量配比的组成制备而成：

组份%（w/w）醋酸阿比特龙20-50乳糖一水合物15-40微晶纤维素14-35交联羧甲基纤维素钠2-25聚维酮1-15十二烷基硫酸钠0.5-5硬脂酸镁0.1-15

。

在一种更优选的实施方案中，本发明提供了一种稳定的醋酸阿比特龙片剂，它是由下列重量配比的组成制备而成：