[发明专利]一种具有抗肿瘤活性的化合物的制备方法和用途

权利要求书

1.一种具有抗肿瘤活性的化合物，其特征在于：

(1)该化合物的化学名称是N-(4-甲氨基-1，8-萘酰亚胺基)-N’-苯基硫脲；

(2)结构式：

分子式：C₂₀H₁₆N₄O₂S

相对分子量：376.43

(3)理化性质：为淡黄色固体，易溶于有机溶剂，其核磁共振氢谱数据为¹H NMR in CDCl₃：δ8.70(d，1H，J＝12，-CH＝N)，8.64(d，1H，J＝9)，8.61(d，1H，J＝9)，8.58(d，1H，J＝12)，8.45(s，1H，-CH＝N)，8.42(s，1H，-CH＝N)，8.07(s，1H，-CH＝N)，8.05(s，1H，-CH＝N)，7.90(s，1H，-CH＝N)，7.87(d，1H，J＝15)，7.84(s，1H，-CH＝N)，5.53(s，1H，-NH)，4.00(s，1H，-NH)，2.78(s，3H，-CH₃)，1.66(s，1H，-NH)，4.7(d，1H)，2.64(m，1H)，2.08(s，3H)，1.11(d，6H)。

2.根据权利要求1所述的一种具有抗肿瘤活性的化合物的制备方法，其特征在于，该方法包括如下步骤：

1)在电动搅拌器的三口烧瓶中加入4-溴-1，8-萘酐和乙醇，一边搅拌，一边逐滴滴加80％的水合肼，白色悬浮液逐渐转化为淡黄色浆状物，在室温下，搅拌5个小时，抽滤干燥后，固体用氯苯重结晶，再抽滤干燥得到4-溴-1，8-萘酰肼(I)的白色固体；

2)将化合物I和苯异硫氰酸酯在无水乙醇回流1h，减压回收溶剂，所得固体用乙醇洗涤并用乙醇重结晶得到N-(1，8-萘酰亚胺基)-N’-苯基硫脲(II)的白色固体；

3)将化合物II溶于甲胺的甲醇溶液中，加回流6h，冷却后析出淡黄色固体，即为产物N-(4-甲氨基-1，8-萘酰亚胺基)-N’-苯基硫脲(III)；

产物用核磁共振检测，其核磁共振氢谱数据为¹H NMR in CDCl₃：δ8.70(d，1H，J＝12，-CH＝N)，8.64(d，1H，J＝9)，8.61(d，1H，J＝9，)，8.58(d，1H，J＝12)，8.45(s，1H，-CH＝N)，8.42(s，1H，-CH＝N)，8.07(s，1H，-CH＝N)，8.05(s，1H，-CH＝N)，7.90(s，1H，-CH＝N)，7.87(d，1H，J＝15)，7.84(s，1H，-CH＝N)，5.53(s，1H，-NH)，4.00(s，1H，-NH)，2.78(s，3H，-CH₃)，1.66(s，1H，-NH)，4.7(d，1H)，2.64(m，1H)，2.08(s，3H)，1.11(d，6H)。

3.根据权利要求1所述的一种具有抗肿瘤活性的化合物的用途，其特征在于，具有抗肿瘤活性的化合物是N-(4-甲氨基-1，8-萘酰亚胺基)-N’-苯基硫脲，用该化合物经体外抗肿瘤实验表明其具有强的抗肿瘤活性，可在制备抗肿瘤药物中应用。