[发明专利]旋光性的二胺衍生物及其制造方法有效
申请号: | 201310069698.8 | 申请日: | 2006-09-15 |
公开(公告)号: | CN103214414A | 公开(公告)日: | 2013-07-24 |
发明(设计)人: | 佐藤耕司;川波光太郎;八木努 | 申请(专利权)人: | 第一三共株式会社 |
主分类号: | C07D213/75 | 分类号: | C07D213/75;C07D513/04 |
代理公司: | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人: | 冯雅 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 旋光性 衍生物 及其 制造 方法 | ||
1.式(X)
所示的化合物的制造方法,其特征在于,在碱的存在下,使式(Ⅵ-Ⅰ)
(VI-I)
所示的化合物或其盐与式(IX)
HO-T1-Q3 (IX)
所示的化合物的乙酯盐酸盐进行反应;
其中,R1表示碳原子数2~7的烷氧羰基,R3表示二甲基氨基甲酰基;Q3表示5-氯吡啶-2-基,T1表示:-C(=O)-C(=O)-N(R′)-基,R’表示氢原子。
2.式(A)
所示的化合物及其盐或者它们的水合物的制造方法,其特征在于,在碱的存在下,使式(Ⅵ-Ⅰ)
所示的化合物的酸加成盐与式(IX)
HO-T1-Q3 (IX)
所示的化合物的乙酯盐酸盐进行反应,然后,将所得的式(X)
所示的化合物的保护基脱保护后,在碱的存在下,使其与式(XII)
Q1-Q2-COOH (XII)
所示的羧酸的盐酸盐进行反应;
其中,R1表示碳原子数2~7的烷氧羰基,R3表示二甲基氨基甲酰基;Q3表示5-氯吡啶-2-基,T1表示:-C(=O)-C(=O)-N(R’)-基,R’表示氢原子,Q1表示5-甲基-4,5,6,7-四氢[1,3]噻唑并[5,4-c]吡啶-2-基,Q2表示单键。
3.如权利要求2所述的制造方法,其特征在于,式(A)所示的化合物的盐水合物是对甲苯磺酸一水合物。
4.如权利要求1-3中任一项所述的制造方法,其特征在于,R1为叔丁氧基羰基。
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