[发明专利]一种名为茯砖素B的儿茶素类衍生物及其制备方法和应用

说明书

技术领域

本发明属于化学技术领域，具体涉及一种名为茯砖素B的儿茶素类衍生物及其制备方法和应用。

背景技术

山茶属植物茶（Camellia sinensis）及其叶部加工产品如绿茶、红茶、黑茶等中均含有具有良好生物活性的儿茶素类化合物，如从绿茶中分离出的没食子酸儿茶素-3-O-没食子酸酯（EGCG）、从红茶中分离出的茶黄素类成分，均具有良好的抗氧化、抗衰老活性。茶产品中还含有许多具有降脂、抗菌、抗癌的儿茶素类衍生物成分，这都是农业和医药研究领域的研究热点。

茯砖茶（Fuzhuan brick tea）是黑茶的一种，其制作已有一百多年的历史。该茶是以茶树的叶为原料，经过渥堆、压制、发花后制得。茯砖茶主要产于我国湖南和陕西两省，现广泛销往全国各地和东南亚地区。这种茶除了作为茶饮料使用外，还可用于降血脂、降血糖、治疗菌痢等用途（见下方文献）。

[1]杨抚林,邓放明,赵玲艳,夏岩石.茯砖茶发花过程中优势菌的研究进展.茶叶科学技术2005,1:4-7.

[2]傅东和,刘仲华,黄建安,龚雨顺,陈金华.高通量筛选研究茯砖茶降脂功效.茶叶科学2006,26(3):209-214.

[3]侯凯东.茯砖茶市场与收藏前景广阔诱人.茶叶经济信息2006,(7):12-15.

关于茯砖茶生物活性的化学基础的报道比较少，若能成功的从茯砖茶这一黑茶资源中研究开发出具有生物活性的儿茶素类衍生物成分，将对农业和医药等领域作出重要贡献。

发明内容

本发明的目的之一是提供一种从茯砖茶中分离制备得到的名为茯砖素B的儿茶素类衍生物，此名为茯砖素B的儿茶素类衍生物具有如下所示结构：

本发明的目的之二是提供一种上述名为茯砖素B的儿茶素类衍生物的制备方法，其包括以下步骤：

1）、取茯砖茶，并将茯砖茶粉碎；

2）、用有机溶剂提取粉碎后的茯砖茶，提取液经过减压浓缩制得膏状提取物；

3）、将所述膏状提取物分离纯化得到产物。

优选的，步骤2）中所述的有机溶剂为甲醇、乙醇或者丙酮。

优选的，步骤2）中所述有机溶剂提取为采用有机溶剂浸泡提取，即将粉碎后的茯砖茶浸泡在有机溶剂中72小时；或者将粉碎后的茯砖茶用有机溶剂超声波振荡提取，超声波振荡采用常规技术即可。

优选的，步骤3）中所述的分离纯化是将所述膏状提取物用石油醚、氯仿、正丁醇依次萃取；将最终得到的正丁醇萃取液利用羟丙基凝胶柱层析、反相硅胶柱层析和Toyopearl树脂柱层析依次分离纯化得到产物。

作为本发明的进一步的优选方案，所述羟丙基凝胶柱层析是将正丁醇萃取液使用MeOH-H₂O体积比0:100到100:0作为梯度洗脱，分别收集MeOH-H₂O相应体积比间的洗脱组分，再经反相硅胶柱层析以MeOH-H₂O体积比40:60洗脱，收集相应洗脱组分，最后经Toyopearl树脂柱层析纯化，以甲醇洗脱，得到产物。

作为本发明的更进一步的优选方案，将所述正丁醇萃取液减压浓缩至膏状，用热水溶解得到溶解液，再将溶解液通过羟丙基凝胶柱层析即Sephadex LH-20凝胶柱层析，使用MeOH-H₂O体积比0:100到100:0梯度洗脱，收集其中MeOH-H₂O体积比20:80到40:60间的洗脱组分；将得到的洗脱组分再经过ODS反相硅胶柱层析即十八烷基键合硅胶柱层析，以MeOH-H₂O体积比40:60洗脱，每50毫升一馏分，收集其中的第6-10馏分，将收集到的第6-10馏分合并、蒸干后再经Toyopearl柱层析纯化，以甲醇洗脱，可得到茯砖素B。

本发明的目的之三是提供一种上述名为茯砖素B的儿茶素类衍生物在制备抗宫颈癌（HeLa）药物方面的应用。

通过试验证实，本发明所述名为茯砖素B的儿茶素类衍生物对癌细胞有抑制作用，可以应用于制备抗癌药物方面。

本发明中的所述名为茯砖素B的儿茶素类衍生物可以和药学上所通用的辅料制成口服、外用、注射等剂型，例如片剂、胶囊剂、颗粒剂、滴丸剂等口服药剂；栓剂、捈剂、洗剂、膏剂、透皮贴剂等外用药剂；注射液、混旋液、冻干粉末等注射药剂，参照制药领域的常规方法制备。

本发明的有益效果如下：

1）、本发明提供了一个具有生物活性的儿茶素类衍生物，对农业和医药领域具有重要的意义。