[发明专利]一种名为茯砖素B的儿茶素类衍生物及其制备方法和应用有效

专利信息
申请号: 201310060914.2 申请日: 2013-02-27
公开(公告)号: CN103113384A 公开(公告)日: 2013-05-22
发明(设计)人: 凌铁军;宛晓春;鲍官虎;张梁;罗珍美;杨世高;安茂强;刘杏益 申请(专利权)人: 安徽农业大学
主分类号: C07D493/04 分类号: C07D493/04;A61K31/366;A61P35/00
代理公司: 合肥和瑞知识产权代理事务所(普通合伙) 34118 代理人: 王挺
地址: 230036 安徽*** 国省代码: 安徽;34
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摘要:
搜索关键词: 一种 名为 茯砖素 儿茶素 衍生物 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.一种名为茯砖素B的儿茶素类衍生物,其特征在于具有如下所示结构: 

2.一种如权利要求1所述名为茯砖素B的儿茶素类衍生物的制备方法,其特征在于包括以下步骤: 

1)、取茯砖茶,并将茯砖茶粉碎; 

2)、用有机溶剂提取粉碎后的茯砖茶,提取液经过减压浓缩制得膏状提取物; 

3)、将所述膏状提取物分离纯化得到茯砖素B。 

3.根据权利要求2所述名为茯砖素B的儿茶素类衍生物的制备方法,其特征在于:步骤2)中所述的有机溶剂为甲醇、乙醇或者丙酮。 

4.根据权利要求2所述名为茯砖素B的儿茶素类衍生物的制备方法,其特征在于:步骤3)中所述的分离纯化是将所述膏状提取物用石油醚、氯仿、正丁醇依次萃取;将最终得到的正丁醇萃取液利用羟丙基凝胶柱层析、反相硅胶柱层析和Toyopearl树脂柱层析依次分离纯化得到茯砖素B。 

5.根据权利要求2或3所述名为茯砖素B的儿茶素类衍生物的制备方法,其特征在于:步骤2)中所述有机溶剂提取为采用有机溶剂浸泡提取,即将粉碎后的茯砖茶浸泡在有机溶剂中72小时;或者将粉碎后的茯砖茶用有机溶剂超声波振荡提取。 

6.根据权利要求4所述名为茯砖素B的儿茶素类衍生物的制备方法,其特征在于:所述羟丙基凝胶柱层析是将正丁醇萃取液使用MeOH-H2O体积比0:100到100:0作为梯度洗脱,分别收集MeOH-H2O相应体积比间的洗脱组分,再经反相硅胶柱层析以MeOH-H2O体积比40:60洗脱,收集相应洗脱组分,最后经Toyopearl树脂柱层析纯化,以甲醇洗脱,得到茯砖素B。 

7.根据权利要求6所述名为茯砖素B的儿茶素类衍生物的制备方法,其特征在于:将所述正丁醇萃取液减压浓缩至膏状,用热水溶解得到溶解液,再将溶解液通过羟丙基凝胶柱层析即Sephadex LH-20凝胶柱层析,使用MeOH-H2O体积比0:100到100:0梯度洗脱,收集其中MeOH-H2O体积比20:80到40:60间的洗脱组分;将得到的洗脱组分再经过ODS反相硅胶柱层析即十八烷基键合硅胶柱层析,以MeOH-H2O体积比40:60洗脱,每50毫升一馏分,收集其中的第6-10馏分,将收集到的第6-10馏分合并、蒸干后再经Toyopearl柱层析纯化,以甲醇洗脱,可得到茯砖素B。 

8.一种如权利要求1所述名为茯砖素B的儿茶素类衍生物的应用,其特征在于应用于制备抗宫颈癌(HeLa)药物方面。 

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