[发明专利]片剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及医药技术领域，具体涉及一种片剂及其制备方法。

背景技术

迄今很多药物在直压过程中产生粘冲的问题，尤其是一些具有粘性大、流动性差的药物，一般这种药物都做成胶囊剂、颗粒剂等剂型，即使做成片剂的上市产品仍存在含量少、多服多次的问题。这也就导致了病人服药的麻烦和厂家在工艺研究上耗费更多的人力物力，在设备上增加了投资。与此同时，许多中药材的有效成分剂量很大，却因为粘性大而无法做成片剂，在出口欧盟、北美等国家市场时遇到很多障碍，加上附加的一系列苛刻条件，让中药进入欧盟市场的门槛也越来越高。

发明内容

本发明要解决目前对于粘性大、流动性差的药物在做成片剂的直压过程中产生粘冲的技术问题，提供一种片剂，该片剂对各组分的选择以及对各组分进行的合理配比，使该片剂在压片过程中能有效克服粘冲问题，且最后制备出的片剂各项指标均符合药典要求。

此外，还需要提供一种片剂的制备方法，该方法操作简便，能很好地解决压片过程中的粘冲问题。

为了解决上述技术问题，本发明通过如下技术方案实现：

在本发明的一个方面，提供了一种片剂，包含下述重量比的组分：

所述填充剂包括乳糖、葡萄糖、蔗糖、或微晶纤维素中的一种或任意两种以上的组合。填充剂是用于增加片剂的重量和体积，以利于片剂成型或分剂量的辅料。优选的，本发明的填充剂为微晶纤维素(MCC-102)或乳糖。

所述润滑剂包括硬脂酸镁、硬脂酸钙、硬脂酸锌、的一种或任意两种以上的组合。优选的，所述润滑剂为细粒径的硬脂酸镁。适量的润滑剂能有效改善主药粉末的流动性，为后面压片机的压片提供良好的基础。

所述助流剂包括微粉硅胶、滑石粉中的一种或两种组合。适量的助流剂能使填充剂具有更好的助流作用和润滑作用，为后面的压片也提供良好的基础。

所述黏合剂包括羟丙基纤维素(HPC)、甲基纤维素(MC)、羟丙甲纤维素(HPMC)、或羧甲基纤维素钠(CMC-Na)中的一种或任意两种以上的组合。优选的，所述黏合剂为低含水量的药用羟丙基纤维素(HPC EXF)。

所述崩解剂包括交联聚维酮、低取代羟丙基纤维素(L-HPC)、交联羧甲基纤维素钠(CCNa)、交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)、交联羧甲基淀粉钠(CCMS-Na)中的一种或任意两种以上的组合。崩解剂是能促进片剂在胃肠液中快速崩解成细小粒子的辅料。优选的，本发明的崩解剂为交联聚维酮。

本发明的片剂还可以根据需要添加着色剂、矫味剂等辅料，以提高患者的适应性。其中，着色剂可使片剂美观且易于识别，矫味剂可改善片剂的口味，缓和或消除药物不良味道，增加适口性。

在本发明的另一方面，提供了一种上述片剂的制备方法，包括以下步骤：

将2.5％～3.5％的润滑剂和20％～50％的主药粉碎混合、干燥，得混合物一；

将1.5％～2％的助流剂和32％～64％的填充剂粉碎混合，得混合物二；

将10％～15％的黏合剂、1％～1.5％的助流剂、1％～2％的崩解剂混合，得混合物三；

将混合物一、二、三混合，干燥，过60～100目筛；

用旋转式压片机在8000N～11000N的压力、10～15转/分的转速条件下进行压片，得片剂。

优选的，所述压片机的冲头规格为不具有标记图形和/或标记文字的圆形或椭圆形冲头。

上述制备混合物一的步骤是本发明片剂制备方法的关键步骤之一，加入细粒径的润滑剂如硬脂酸镁能有效地改善主药粉末的流动性，为后面的直压提供良好的基础。

上述制备混合物二的步骤是本发明片剂制备方法的关键步骤之二，让助流剂和填充剂充分混合，能够使这个片剂含量第二的填充剂具有更好的助流作用和润滑作用，为后面的直压提供良好的基础。

上述压片的步骤是本发明片剂制备方法的关键步骤之三，过少的压力会使得片剂重量达不到要求，过大的压力会使片剂重新产生粘冲现象，速度高于10～15转/分也会加大片剂粘冲的几率。冲头没有标记图形和/或标记文字会大大改善片剂粘冲的情况。

在本发明的另一方面，还提供了一种上述片剂的制备方法，包括以下步骤：

将2.5％～3.5％的润滑剂和20％～50％的主药粉碎混合、干燥，得混合物一；

将1.5％～2％的助流剂和27％～57％的填充剂粉碎混合，得混合物二；

将10％～15％的黏合剂、1％～1.5％的助流剂、5％～7％的填充剂、1％～2％的崩解剂混合，得混合物三；