[发明专利]一种艾司利卡西平中间体的制备方法

权利要求书

1.一种式I化合物的制备方法，其特征在于包括如下步骤： 

A、化合物III与光气、双光气、三光气、氯甲酸酯类化合物或氯羰基亚磺酰氯反应，得到化合物II； 

B、化合物II在氨的存在下进行氨解反应得到化合物I； 

其中，X为氯、取代烷氧基或取代苯氧基，所述取代基选自氢、卤素、苯基、卤代苯基、硝基苯基中的一种或几种。 

2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于所述氯甲酸酯类化合物选自氯甲酸取代烷基酯、氯甲酸取代环烷基酯或氯甲酸取代苯基酯，所述取代基选自氢、卤素、苯基、卤代苯基、硝基苯基中的一种或几种。

3.根据权利要求2所述的方法，其特征在于所述氯甲酸酯类化合物选自氯甲酸乙酯、氯甲酸丙酯、氯甲酸苯酯、氯甲酸苄酯、氯甲酸甲酯、氯甲酸环己酯、对硝基苯基氯甲酸酯或氯甲酸-2,2,2-三氯乙酯。 

4.根据权利要求1所述的方法，其特征在于在步骤A中，当化合物III与光气、双光气、三光气或氯甲酸酯类化合物反应时，选用碱作为催化剂；所述碱选自碳酸钾、碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸氢钾、氢氧化钾、氢氧化钠、三乙胺、吡啶、三正丁胺、三叔丁基胺、钠氢、甲醇钠或乙醇钠或叔丁醇钠中的一种或几种；化合物Ⅲ与碱的摩尔比为1：（0.1～10）。 

5.根据权利要求4所述的方法，其特征在于化合物III与光气、双光气或三光气的反应温度为30～100℃；化合物III与氯甲酸酯类化合物的反应温度为20～60℃。 

6.根据权利要求1所述的方法，其特征在于在步骤A中，当化合物III与氯甲酸酯类化合物或氯羰基亚磺酰氯反应时，先将化合物III与氯甲酸酯类化合物或氯羰基亚磺酰氯反应，再加入氯化试剂进行氯化反应；所述氯化试剂选自氯化亚砜、氯气或三氯化磷。 

7.根据权利要求6所述的方法，其特征在于化合物III与氯甲酸酯类化合物或氯羰基 亚磺酰氯反应时的温度为30～50℃，氯化反应的温度为20～30℃，化合物Ⅲ与氯化试剂的摩尔比为1：（1～20）。 

8.根据权利要求4所述的方法，其特征在于在步骤A中，化合物III与氯甲酸酯类化合物在碱的催化下反应，得到化合物II；所述氯甲酸酯类化合物选自氯甲酸取代烷基酯、氯甲酸取代环烷基酯或氯甲酸取代苯基酯，所述取代基选自卤素、苯基、卤代苯基、硝基苯基中的一种或几种。 

9.根据权利要求8所述的方法，其特征在于化合物III与氯甲酸酯类化合物在碱的催化下进行反应的温度为20℃至60℃。 

10.根据权利要求1所述的方法，其特征在于步骤B中，所述的氨为氨水或氨气；氨解反应的温度控制在-20～70℃。