[发明专利]一种（+）-三环羟内酯制备方法

权利要求书

1.一种（+）-三环羟内酯的制备方法，（+）-三环羟内酯结构式为（I）所示： 

式中，R₁、R₂为相连或不相连的支链或直链C1-C5烷基，

其特征在于，制备步骤为：是在有机碱存在下，用光活性Davis氧化剂将潜手性三环内酯（II）在有机溶剂中进行不对称氧化反应，即得光活性（+）-三环羟内酯；其合成路线如下：

制备条件为：

（1）所用有机碱为六甲基二硅氨碱金属盐，或氨基碱金属盐，或C1-C4的烷基锂；

（2）所用光活性Davis氧化剂为(+)-樟脑磺酰氮氧二杂环丙烷类，其结构式如（III）式所示：

式中，R₃=R₄为氢、甲氧基或氯；R₅为对-三氟甲基苄基或PS-CH₂；

（3）化合物潜手性三环内酯（II）/有机碱/Davis氧化剂的摩尔比为：1：0.8~3：1~3；

（4）所用有机溶剂为二氯甲烷或二氯乙烷、四氢呋喃、二氧六环、N，N-二甲基甲酰胺之一种，或者是其中几种的混合溶剂；

（5）反应温度为-78~ -40℃；

（6）反应时间为5~20 h。

2.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于所述有机碱为六甲基二硅氨基钾。

3.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于所述光活性Davis氧化剂(+)-樟脑磺酰氮氧二杂环丙烷类中，R₃= R₄=甲氧基，R₅=对-三氟甲基苄基。

4.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于化合物潜手性三环内酯（II）/有机碱/Davis氧化剂的摩尔比为： 1：1.1~2.5：1~2。

5.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于反应温度为-78~ -55℃，反应时间为5~10 小时。