[发明专利]一种氯沙坦钾胃漂浮胶囊及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及生物医药技术领域，特别是一种氯沙坦钾胃漂浮胶囊及其制备方法。

背景技术

氯沙坦钾（分子式：C₂₂H₂₂ClKN₆O，分子量：461.001）为合成的、强效口服活性药物，被用于治疗原发性高血压，适用于联合用药治疗的患者。结合试验和药理学生物检测证明，它能与AT1受体（如血管平滑肌、肾上腺、肾脏和心脏）选择性结合，产生包括血管收缩和醛固酮释放在内的多种重要的生物学效应。体内研究表明：氯沙坦钾及其具有药理活性的羧酸代谢产物（E－3174）可以阻断任何来源或任何途径合成的血管紧张素Ⅱ所产生的相应的生理作用。与其他肽类的血管紧张素Ⅱ拮抗剂相比，氯沙坦钾无激动作用。

氯沙坦钾可选择性地作用于AT1受体，不影响其他激素受体或心血管中重要的离子通道的功能，也不抑制降解缓激肽的血管紧张素转化酶(激肽酶II)。

病患在服用采用传统工艺制得的氯沙坦钾后，氯沙坦钾吸湿性强，对水特别敏感，导致药物释放时间短，即在短时间内药物被病患完全吸收，造成血药浓度峰谷波动较大，易产生一些不良反应，如疲劳、面部浮肿、发烧，甚至昏阙。而且为了达到治疗效果，患者服药次数增加，间接导致使得病患的治疗依从性降低。由于传统工艺制得的氯沙坦钾吸湿性强，普通制剂技术不能保证其在贮存有效期内质量稳定。

发明内容

本发明的目的在于克服现有技术的缺点，提供一种药物释放时间长、减少患者服药次数、增强患者治疗依从性和贮存有效期内质量稳定的氯沙坦钾胃漂浮胶囊及其制备方法。

本发明的目的通过以下技术方案来实现：一种氯沙坦钾胃漂浮胶囊，它包含下述组分，且各组分的重量份数为：

所述的氯沙坦钾胃漂浮胶囊的制备方法，它包括以下步骤：

S1、将PEG6000、硬脂酸、十八醇按比例混合，并加热至64～66℃，待其熔化成液状；

S2、将上述液状混合物升温到69～72℃，保持9～11min；

S3、在步骤S2所得液状混合物中加入比例量的氯沙坦钾，保持温度为69～72℃，并搅拌均匀；

S4、加入比例量的预交化淀粉和甘露醇，并搅拌均匀；

S5、均匀度合格后，趁热灌装，盖上囊帽，冷却至室温。

所述的氯沙坦钾为过100目筛所得的氯沙坦钾颗粒。

本发明具有以下优点：

1、加入相当比例的疏水性辅料，增强了氯沙坦钾的稳定性，能有效保证胶囊在贮存有效期内质量稳定。

2、增长了药物的释放时间，血药浓度峰谷波动小，而且减少了患者的服药次数，提高了病患治疗的依从性。

具体实施方式

下面结合实施例对本发明做进一步的描述，但本发明的保护范围不局限于以下所述。

实施例1：

一种氯沙坦钾胃漂浮胶囊，它包含下述组分，且各组分按1000粒所用量的重量份数为：

所述的氯沙坦钾为过100目筛所得的氯沙坦钾颗粒。

氯沙坦钾胃漂浮胶囊的制备通过以下方法来制备：

S1、将PEG6000、硬脂酸、十八醇按比例混合，并加热至64℃，待其熔化成液状；

S2、将上述液状混合物升温到72℃，保持9min；

S3、在步骤S2所得液状混合物中加入比例量的氯沙坦钾，保持温度为72℃，并搅拌均匀；

S4、加入比例量的预交化淀粉和甘露醇，并搅拌均匀；

S5、均匀度合格后，趁热灌装，盖上囊帽，冷却至室温。

实施例2：

一种氯沙坦钾胃漂浮胶囊，它包含下述组分，且各组分按1000粒所用量的重量份数为：

所述的氯沙坦钾为过100目筛所得的氯沙坦钾颗粒。

氯沙坦钾胃漂浮胶囊通过以下方法来制备：

S1、将PEG6000、硬脂酸、十八醇按比例混合，并加热至65℃，待其熔化成液状；

S2、将上述液状混合物升温到70℃，保持10min；

S3、在步骤S2所得液状混合物中加入比例量的氯沙坦钾，保持温度为70℃，并搅拌均匀；

S4、加入比例量的预交化淀粉和甘露醇，并搅拌均匀；

S5、均匀度合格后，趁热灌装，盖上囊帽，冷却至室温。

本实施例为最佳实施例。

实施例3：